COQ10B阻害剤
一般的なCOQ10B阻害剤には、アトルバスタチン CAS 134523-00-5、シンバスタチン CAS 79902-63-9、ロスバスタチン CAS 287714-41-4、ロバスタチン CAS 75330-75-5、プラバスタチンナトリウム塩 CAS 81131-70-6などがある。
COQ10Bの化学的阻害剤は、主にコエンザイムQ10（CoQ10）の生合成におけるCOQ10Bの役割に必要な基質の利用可能性を減少させることによって機能する。スタチンは、アトルバスタチン、シンバスタチン、ロスバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、ピタバスタチン、メバスタチンなどの化学物質の一種で、HMG-CoA還元酵素を阻害することによって作用する。この酵素は、CoQ10を含むいくつかの重要な分子の合成の上流工程であるメバロン酸経路において重要である。HMG-CoA還元酵素を阻害することにより、スタチンはCoQ10の生合成におけるCOQ10Bの機能に必要な基質であるメバロン酸およびその誘導体の産生を制限する。その結果、これらのスタチンは、COQ10Bの酵素活性の基質欠乏を生じさせることによってCOQ10Bを機能的に阻害し、CoQ10の合成を効果的に阻害する。
その他の化学的阻害剤は、CoQ10の生合成経路の一部であるか、またはそれに関連するさまざまな酵素を阻害する。例えば、アミノベンゾトリアゾールは幅広いスペクトルのチトクロームP450阻害剤であり、COQ10Bの適切な機能に必要な翻訳後修飾を阻止することができる。これらの修飾を阻害することにより、アミノベンゾトリアゾールはCOQ10Bの活性を機能的に阻害することができる。塩化ジフェニレンヨードニウムは、CoQ10の生合成に不可欠な電子伝達過程に関与する可能性のあるフラビン酵素を標的とする。これらの酵素が阻害されると、COQ10Bの酵素活性に必要な電子伝達が阻害され、機能阻害が起こる可能性がある。さらに、テルビナフィンは、CoQ10生合成の前駆経路としても機能するコレステロール生合成経路の上流にある酵素であるスクアレンエポキシダーゼを阻害する。スクアレンの変換を阻害することにより、テルビナフィンはCOQ10Bにとって重要な基質の利用可能性を低下させ、COQ10Bの機能阻害につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
アトルバスタチンは、コエンザイムQ10（CoQ10）の生合成における律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害する。COQ10BはCoQ10の生合成に関与しているため、アトルバスタチンによるCoQ10前駆体の減少は、基質の利用可能性を制限することでCOQ10Bを機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
シムバスタチンは、HMG-CoA還元酵素阻害剤のひとつであり、CoQ10生合成経路の前駆物質であるメバロネートの合成を減少させます。これにより、COQ10Bの機能に必要な基質の利用可能性が低下し、機能的に阻害されます。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
ロスバスタチンは、HMG-CoA還元酵素を阻害することで、他のスタチン系薬剤と同様の作用を示します。メバロン酸の合成を制限することで、COQ10Bの基質の利用可能性が低下し、CoQ10生合成過程におけるCOQ10Bの酵素活性が機能的に阻害されます。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンは、CoQ10の生合成経路の上流にあるHMG-CoA還元酵素を阻害します。これにより、COQ10Bの活性に必要な中間体のレベルが低下し、COQ10Bの機能を効果的に阻害します。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
プラバスタチンはHMG-CoAレダクターゼを阻害し、メバロン酸、そして最終的にはユビキノン（CoQ10）の前駆物質を減少させます。これにより、CoQ10Bに必要な基質が供給されなくなり、機能的に阻害されます。 | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
フルバスタチンの HMG-CoA 還元酵素阻害は、最終的にファルネシル-PP およびイソプレノイドのレベルを低下させます。これらは COQ10B が構成要素の一部である CoQ10 の生合成に不可欠な基質です。これにより、基質の利用可能性が低下し、COQ10B が機能的に阻害されます。 | ||||||
Cerivastatin, Sodium Salt | 143201-11-0 | sc-207418 | 2.5 mg | $175.00 | ||
セリバスタチンはHMG-CoAレダクターゼを阻害し、メバロネートおよびCoQ10の生合成に必要なその下流産物の産生を減少させます。この基質の欠乏により、COQ10Bが機能的に阻害されます。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
メバスタチンはHMG-CoAレダクターゼを阻害し、CoQ10の生合成における重要な前駆物質であるメバロネートの合成を減少させます。これにより、COQ10Bの機能に必要な基質が制限され、結果としてその機能が阻害されます。 | ||||||
1-Aminobenzotriazole | 1614-12-6 | sc-200600 sc-200600A | 50 mg 100 mg | $60.00 $131.00 | 6 | |
アミノベンゾトリアゾールは、COQ10Bの機能に必要な翻訳後修飾に関与するチトクロームP450酵素の非選択的阻害剤である。これらの酵素の阻害は、適切な修飾とそれに続く活性化を妨げることでCOQ10Bを機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
ジフェニルヨードニウムクロリドはフラビン酵素を阻害し、これにはCoQ10の生合成に関与する酵素も含まれます。これらの酵素の阻害は、酵素活性に必要な電子伝達を妨げることでCOQ10Bの機能阻害につながります。 | ||||||