copine 5 アクチベーター
一般的なコピン5活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
コピン5の化学的活性化剤は、その機能的活性化を達成するために様々な細胞メカニズムを採用している。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させるアデニル酸シクラーゼを直接刺激することが知られている。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAはコピン5をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは細胞膜を透過してPKAを活性化し、コピン5のリン酸化と活性化を促進する。もう一つの活性化剤であるホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、広範囲の標的タンパク質をリン酸化する酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化するのに効果的である。PMAによるPKCの活性化は、コピン5のリン酸化と機能的活性化にもつながる。
これらのメカニズムに加えて、細胞内カルシウムの上昇も、コピン5が活性化されるもう一つの経路である。イオノマイシンとA23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、コピン5をリン酸化することができるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウム濃度の上昇に寄与し、同様にカルシウム感受性経路を介してコピン5の活性化につながる。スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、Gタンパク質共役型受容体を活性化し、コピン5をリン酸化する下流のキナーゼを含むシグナル伝達カスケードを開始することができる。さらに、オカダ酸やカリクリンAは、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質をリン酸化状態に維持する。最後に、上皮成長因子（EGF）は受容体チロシンキナーゼを刺激し、コピン5のリン酸化と活性化を含むカスケードを引き起こす。ビスインドリルマレイミドI（BIM I）は、PKCを阻害することにより、PKCが制御するシグナル伝達とコパイン5の活性を調節する経路との間に相互作用があれば、コパイン5の活性化につながるかもしれない代替経路を誘導することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCは広範囲の標的タンパク質をリン酸化することが知られています。PKCの活性化はコピン5のリン酸化につながり、PKCシグナル伝達経路の一部として機能的に活性化します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウム濃度を増加させます。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、これによりコピン5がリン酸化され、機能的に活性化される可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤であり、タンパク質をリン酸化状態に維持します。脱リン酸化を阻害することで、コパイン 5 がリン酸化によって制御されている場合、コパイン 5 を活性化状態に維持できる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKなどのストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化します。JNK経路が活性化されると、特定のタンパク質のリン酸化と活性化が起こり、コパイン5がJNKまたは関連キナーゼの基質である場合、コパイン5もリン酸化および活性化される可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリキュリンAはタンパク質ホスファターゼの阻害剤です。脱リン酸化を阻害することで、コパイン5をリン酸化状態に保ち、その機能的活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1PはGタンパク質共役型受容体に結合し、コピン5をリン酸化して活性化するキナーゼを含む、下流のキナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
BIM I は PKC の選択的阻害剤です。 PKC の阻害は、PKC が制御する経路とコパイン 5 を制御する経路との間にクロストークがある場合、代償的な代替経路の活性化につながり、コパイン 5 の機能活性化をもたらす可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは筋形質/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こします。 細胞内カルシウムの上昇は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、コパイン5をリン酸化および活性化する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンと同様に、細胞内のカルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。このカルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性キナーゼを機能的に活性化し、これによりコピン5がリン酸化され、活性化される可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-ブロモ-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、PKAを活性化することができます。PKAが活性化されると、さまざまなタンパク質のリン酸化につながります。コピン5がPKAの基質である場合、8-ブロモ-cAMPはこの経路を通じてコピン5の機能的活性化をもたらすことになります。 | ||||||