Contrin阻害剤

一般的なコントリン阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、ゲニステインCAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

コントリンの化学的阻害剤は、その機能に不可欠な様々な細胞内シグナル伝達経路やプロセスを阻害する可能性がある。フロレチンはグルコーストランスポーターを阻害することにより、グリコシル化プロセスを妨害する。グリコシル化はタンパク質の安定性と機能にとってしばしば重要であることから、この翻訳後修飾が損なわれると、コントリンの活性が阻害される可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することで、コントリンを含むタンパク質の機能を通常制御するリン酸化事象を破壊することができる。このことは、リン酸化依存性のシグナル伝達経路が損なわれる結果、コントリン活性の低下につながる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、細胞の生存、増殖、機能に重要な役割を果たすホスファチジルイノシトール3キナーゼ経路を阻害することができる。この経路の阻害は、コントリンの活性に必要なリン酸化イベントや下流エフェクターの活性化を妨げる可能性がある。

さらに、MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、コントリンの活性化や機能に必要と思われるMAPK/ERK経路を阻害することができる。その結果、MEKシグナル伝達の欠如により、コントリンの活性が低下する可能性がある。p38MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580とJNK阻害剤であるSP600125も同様に、コントリンの機能に不可欠である可能性のあるストレスやサイトカインシグナル伝達を担う経路を阻害することによって、コントリン活性を低下させる可能性がある。JAK2阻害剤であるAG490とレスタウルチニブは、コントリンの作用を制御している可能性のあるサイトカインシグナル伝達を停止させ、コントリンの活性を低下させることができる。最後に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とSU6656は、Srcキナーゼ活性を必要とする経路を介したシグナル伝達を阻止することができる。これらのキナーゼは様々な細胞内プロセスを制御することができるため、これらのキナーゼの阻害は、Srcキナーゼを介したシグナル伝達にその機能を依存している可能性のあるコントリンのようなタンパク質の活性低下をもたらす可能性がある。