connexin 40.1阻害剤

一般的なコネキシン40.1阻害剤には、1-ヘプタノール CAS 111-70-6、1-オクタノール CAS 111-87-5、ガドリニウム（III） 塩化ガドリニウム（III）CAS 10138-52-0、カルベノキソロン二ナトリウムCAS 7421-40-1、18β-グリチルレチン酸CAS 471-53-4などがある。

コネキシン40.1の化学的阻害剤には、細胞間コミュニケーションに不可欠なギャップ結合チャネルの機能を標的とする様々な化合物が含まれる。ハロタン、ヘプタノール、オクタノールは、コネキシン40.1が存在する細胞膜の脂質二重層に統合する3種類の化学物質である。ハロタンは細胞膜の完全性を破壊し、コネキシン40.1が機能的なチャネルを形成する能力を阻害する。同様に、ヘプタノールとオクタノールは膜の流動性を変化させ、コネキシン40.1チャネルの組み立てや機能を損ない、したがってギャップ結合コミュニケーションを阻害する。もう一つの阻害剤である塩化ガドリニウム（III）は、ギャップ結合チャネルを直接ブロックする。イオンや分子の通過を妨げることで、コネキシン40.1の機能を効果的に阻害する。カルベノキソロンと18α-グリチルレチン酸もまた、コネキシン40.1チャネルに結合してブロックすることにより機能し、細胞内情報伝達におけるタンパク質の役割を抑制する。

コネキシン40.1の阻害は、2-アミノエトキシジフェニルボレート（2-APB）のような、細胞内カルシウムレベルを阻害する化合物によってさらに達成される。カルシウムはギャップ結合の制御に重要であるため、この障害によってコネキシン40.1の活性が阻害される可能性がある。メフロキンとキニーネはコネキシンタンパク質と相互作用し、コネキシン40.1によって形成されるチャネルの特性を変化させ、それによってその情報伝達機能を低下させることが知られている。フルフェナム酸やニフルミン酸は非選択的ギャップ結合遮断薬として機能し、チャネルを介したイオンや分子の交換を妨げることによってコネキシン40.1の機能を阻害する。最後に、タンニン酸はコネキシン40.1に直接結合する能力を持っており、タンパク質を沈殿させ、ギャップ結合チャネルを閉鎖させる。