connexin 25阻害剤
コネキシン25の一般的な阻害剤としては、特に、1-ヘプタノールCAS 111-70-6、1-オクタノールCAS 111-87-5、塩化ガドリニウム（III）CAS 10138-52-0、カルベノキソロン二ナトリウムCAS 7421-40-1および18β-グリチルレチン酸CAS 471-53-4が挙げられる。
コネキシン25の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、それぞれが異なる方法でタンパク質の活性を変化させる。例えばハロタンは、コネキシン25が存在する細胞膜の脂質二重層に入り込み、膜の物理的性質を破壊する。この変化はコネキシン25チャネルのアセンブリーや機能を阻害し、ギャップジャンクション伝達の低下につながる。同様に、ヘプタノールやオクタノールのようなアルコールは脂質二重層に溶け込み、膜の流動性を変化させることでギャップ結合のアンカップリングを引き起こし、コネキシンタンパク質と直接相互作用する可能性もあり、コネキシン25が機能的なチャネルを形成するのを妨げる。一方、塩化ガドリニウム(III)は、ギャップ結合チャネルを直接ブロックすることによって作用し、通常コネキシン25チャネルを通過するイオンや小分子の通過を阻害する。
カルベノキソロンや18α-グリチルレチン酸のような他の化学物質は、コネキシン25ギャップ結合チャネルに結合し、それをブロックすることによって阻害作用を発揮し、それによって細胞間コミュニケーションを低下させる。化合物2-APBは、ギャップ結合の制御に重要な細胞内カルシウムシグナルに影響を与える。カルシウムレベルを変化させることにより、機能的なコネキシン25チャネルの形成や維持を妨げることができる。メフロキンとキニーネは、コネキシン25タンパク質そのものと相互作用し、そのチャネル特性を変化させ、ギャップジャンクションのコミュニケーションを低下させると考えられている。フルフェナム酸やニフルミン酸のような非選択的ギャップ結合遮断薬は、細胞間のイオンや分子の交換を妨げることによってコネキシン25を阻害する。最後に、タンニン酸にはタンパク質を沈殿させる能力があり、コネキシンタンパク質に直接結合してコネキシン25のギャップ結合チャネルを閉鎖させ、これらのチャネルによって促進される細胞間コミュニケーションをさらに阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-Heptanol | 111-70-6 | sc-237561 | 100 ml | $111.00 | ||
ヘプタノールは、脂質二重層を破壊すること、およびおそらくコネキシンタンパク質との直接的な相互作用によってコネキシン25を阻害し、ギャップ結合チャネルを閉鎖させる可能性がある。このアルコールは、膜の流動性を変化させることによってギャップ結合の伝達を遮断することが知られており、その結果、コネキシン25が機能的なチャネルを形成するのを妨げる可能性がある。 | ||||||
1-Octanol | 111-87-5 | sc-255858 | 1 ml | $45.00 | ||
オクタノールはヘプタノールと同様に作用し、細胞膜に組み込まれて脂質二重層を破壊する可能性がある。ギャップ結合を介した細胞間コミュニケーションを妨げることでコネキシン25を阻害する可能性があり、これはコネキシンタンパク質との直接的な相互作用、またはコネキシンの正常な機能に必要な膜環境の変化によって引き起こされる可能性がある。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
ガドリニウム（III）塩化物は、ギャップ結合チャネルを遮断することでコネキシン25を阻害することができる。ガドリニウムイオンは、コネキシンによって形成されるものを含む、さまざまなイオンチャネルを非選択的に遮断することが知られており、これにより、通常はコネキシン25ギャップ結合を通して伝達されるイオンや小分子の通過が妨げられる。 | ||||||
Carbenoxolone disodium | 7421-40-1 | sc-203868 sc-203868A sc-203868B sc-203868C | 1 g 5 g 10 g 25 g | $45.00 $197.00 $351.00 $759.00 | 1 | |
カルベノキソロンは、ギャップ結合チャネルに結合してこれを遮断することでコネキシン25を阻害し、コネキシン25によって媒介される細胞間コミュニケーションを阻害する。ギャップ結合チャネルを閉鎖することが示されており、生理学的プロセスにおけるギャップ結合の役割を研究するために頻繁に使用されている。 | ||||||
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $28.00 $54.00 $85.00 $129.00 $313.00 | 3 | |
18α-グリチルレチン酸は、コネキシンタンパク質の機能的ギャップ結合チャネルへの集合を妨害するか、または既存のギャップ結合チャネルを破壊することで、コネキシン25を阻害することができます。これにより、コネキシン25によって媒介される細胞間コミュニケーションが減少します。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、細胞内のカルシウムシグナル伝達を調節することでコネキシン25を阻害することができる。これはギャップ結合の調節に不可欠である。この化学物質は細胞内のカルシウムレベルを変化させ、機能チャネルの形成や維持を妨げることでコネキシン25の機能を阻害することができる。 | ||||||
Mefloquine Hydrochloride | 51773-92-3 | sc-211784 | 100 mg | $116.00 | 4 | |
メフロキンは、コネキシンタンパク質と直接相互作用し、チャネルの特性を変化させることで、コネキシン25チャネルを阻害することができます。これにより、ギャップ結合を介した情報伝達が減少または停止します。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニーネは、おそらくコネキシンタンパク質との相互作用を通じて、あるいはチャネルの開閉に重要な役割を果たす細胞膜の電気化学的勾配を変化させることによって、ギャップ結合チャネルのゲート特性を変化させることでコネキシン25を阻害します。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸は、コネキシン25を含むコネキシンによって形成されるギャップ結合チャネルを非選択的に遮断することで、コネキシン25を阻害します。これにより、これらのチャネルを介した細胞間コミュニケーションが阻害されます。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ニフルミ酸は、フルフェナミ酸と同様にギャップ結合チャネルを遮断することでコネキシン25を阻害し、コネキシン25によって促進される細胞間のイオンおよび分子の交換を妨げます。 | ||||||