COL11A2阻害剤

一般的なCOL11A2阻害剤には、L-アスコルビン酸、遊離酸CAS 50-81-7、3-アミノプロピオニトリルCAS 151-18- -8、シス-4-ヒドロキシ-L-プロリン CAS 618-27-9、ペニシラミン CAS 52-67-5、ジスルフィラム CAS 97-77-8。

COL11A2阻害剤と仮称される化学物質群は、COL11A2を特異的に標的とするわけではないが、コラーゲンの合成、プロセシング、分解に影響を及ぼす多様な化合物から構成されている。これらの化学物質は、遺伝子発現、タンパク質合成から翻訳後修飾、細胞外マトリックスへの結合に至るまで、コラーゲン代謝の様々な段階で作用する。

これらの化合物の中には、欠乏状態のアスコルビン酸、β-アミノプロピオニトリル、D-ペニシラミン、ジスルフィラムなど、コラーゲン線維の安定性と機能に重要な翻訳後修飾に影響を与えるものもある。これらの修飾には、コラーゲン三重らせんの安定性に必要なリジンとプロリン残基のヒドロキシル化と、それに続くコラーゲン線維に引張強度を与える酵素的架橋が含まれる。これらの修飾を阻害することにより、これらの化学物質は細胞外マトリックスにおけるCOL11A2含有線維の適切な集合と機能を損なう可能性がある。ゲニステイン、ハロフギノン、PD173074のようなこのクラスの他の化学物質は、コラーゲン遺伝子発現を制御するシグナル伝達経路を調節することによって作用する。キナーゼの活性を変化させたり、成長因子受容体を阻害することにより、これらの化合物はCOL11A2を含むあらゆるタイプのコラーゲンの合成を減少させることができる。ホスホラミドンや類似のプロテアーゼ阻害剤は、COL11A2を早期分解から保護し、組織におけるコラーゲン線維のターンオーバーと維持に影響を与える。全体として、これらの化学物質によるCOL11A2の調節には、体内のコラーゲンの恒常性を支配する合成経路と分解経路の複雑な相互作用が関与している。