COG3阻害剤

一般的なCOG3阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Nocodazole CAS 31430-18-9、Colchicine CAS 64-86-8、Golgicide A CAS 1005036-73-6が挙げられるが、これらに限定されない。

COG3は、ゴルジ体内の小胞繋留プロセスを調整するタンパク質の複雑な網の目の一部である。COG3阻害剤に分類される化学物質は、主にCOG3が関与する広範なプロセスや経路を標的とすることで、間接的にCOG3の機能に影響を与えるものである

最初の作用点には、Brefeldin AやMonensinのような、ゴルジ装置を特異的に破壊する化学物質が含まれる。ブレフェルジンAがゴルジ体の構造に直接作用して小胞形成を阻害するのに対し、モネンシンはゴルジ体内のpHを変化させ、結果として小胞輸送を阻害する。どちらの化学物質も、COG3が活動する環境そのものを包括的に破壊する。一方、ノコダゾールやコルヒチンのような物質は、小胞輸送に不可欠な微小管を標的とする。微小管の構造的完全性を損なうことで、小胞輸送、ひいてはCOG3の機能に間接的な影響を与えることができる。もう一つの作用様式は、ゴルジサイドAやExo1のような化学物質に見られる。ゴルジサイドAは、ゴルジ装置機能の維持に不可欠なタンパク質であるArf1 GTPaseを標的とする。一方、Exo1は、小胞の繋留に関与するもう一つの実体であるエキソシスト複合体に作用する。ゴルジ装置と関連複合体の両方を標的とするこの二重のアプローチは、COG3の機能ランドスケープに影響を与える広範なメカニズムを提供する。