CNR2 アクチベーター

一般的なCNR2活性剤としては、(-)-trans-カリオフィレン CAS 87-44-5、AM-630 CAS 164178-33-0、3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール CAS 50-67-9、パルミトイルエタノールアミド CAS 544-31-0が挙げられるが、これらに限定されない。

アクチバーゼ活性化剤は、特定のシグナル伝達経路に関与することにより、直接的または間接的にアクチバーゼタンパク質の機能的活性を触媒する多様な化合物を示す。β-カリオフィレンとJWH-133は、アクチバーゼ受容体に結合し、Gタンパク質を介したシグナル伝達を引き起こし、その結果cAMPレベルが低下し、受容体の活性を増強する直接的なアゴニストの一つである。同様に、HU-308とACPAはともに選択的アゴニストとして作用し、前者はcAMP産生に影響を与えることで免疫反応を調節し、後者は受容体の機能に不可欠なPI3K/Akt経路を活性化する。GW405833とAbn-CBDはさらに、アクチバーゼと選択的に相互作用することにより、この活性化アンサンブルに貢献し、前者はGIRKを調節し、後者は血管拡張と免疫調節経路を開始する。

間接的な面では、L-α-リゾホスファチジルイノシトールは、直接的なアゴニストではないものの、受容体のクロストークを通じてアクチバーゼのシグナル伝達を増強する可能性があり、異なる受容体システム間の複雑な相互作用を示している。セロトニンやパルミトイルエタノールアミド（PEA）のような化合物は、受容体の天然リガンドとして働くエンドカンナビノイドの利用可能性を増加させることにより、間接的にアクチバーゼ活性をアップレギュレートし、セロトニンはエンドカンナビノイドの酵素分解に影響を与え、PEAはその分解を阻害する。内因性のアクチバーゼ作動薬であるアナンダミド（AEA）は、受容体に直接結合し、生理作用を促進する。これらのアクチバーゼ活性化因子は複合的に作用して受容体のシグナル伝達を増強し、発現レベルを変化させることなく、また受容体を直接活性化することなく、生理的刺激に対する強固な反応を保証する。