CNKSR3阻害剤
一般的なCNKSR3阻害剤には、トラメチニブ CAS 871700-17-3、セルメチニブ CAS 606143-52-6、ベムラフェニブ CAS 918504-65-1、ダブラフェニブ CAS 1195765-45-7などが含まれるが、これらに限定されない。
CNKSR3阻害剤は、CNKSR3タンパク質と相互作用し、その活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。CNKSR3は、コネクターエンハンサー・オブ・KSR-3としても知られ、細胞シグナル伝達経路に関与するタンパク質群に属し、特に成長因子や受容体チロシンキナーゼに関連するものに属します。CNKSR3の正確な機能や相互作用は現在も研究が進められている分野ですが、細胞シグナル伝達カスケードの制御における潜在的な役割が認められています。CNKSR3 に対して特別に開発された阻害剤は、その活性を妨害または調節するように綿密に設計されており、CNKSR3 が役割を果たす細胞プロセスに影響を与える可能性がある。
CNKSR3 阻害剤の作用機序は主に、CNKSR3 タンパク質に結合する能力に関与しており、シグナル伝達に関連する相互作用部位またはドメインに特に重点が置かれている。これらの相互作用により、阻害剤はCNKSR3の機能を阻害または調節することが可能となり、細胞シグナル伝達経路とその下流への影響に潜在的に影響を与える可能性があります。研究者たちは、細胞シグナル伝達プロセスの複雑性を解明し、増殖因子や受容体チロシンキナーゼに対する細胞応答を媒介するCNKSR3の特定の役割を解読する上で、CNKSR3阻害剤を重要なツールとして頼りにしています。CNKSR3を阻害することで、科学者たちは細胞シグナル伝達を司る分子メカニズムのより深い理解を得ることを目指しており、最終的には細胞生物学およびシグナル伝達分野のより幅広い知識の獲得に貢献することになります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK1およびMEK2）の選択的阻害剤です。MEK1/2に結合してその働きを阻害することで、細胞外シグナル関連キナーゼ（ERK）としても知られるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）の活性化を阻止します。MEK1/2を阻害することで、トラメチニブは間接的にCNKSR3のようなRas/MAPK経路のシグナル伝達に関与する下流の足場タンパク質の機能を調節することができます。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinibは、MEK1およびMEK2の選択的かつ非ATP競合阻害剤です。Trametinibと同様に、SelumetinibはMEK1/2を阻害することで作用し、ERKの下流の活性化を防ぎます。これにより、細胞増殖の減少につながるシグナル伝達経路が遮断されます。トラメチニブと作用機序が類似していることから、セルメチニブのMEK1/2阻害は間接的にRas/MAPK経路内のCNKSR3の機能にも影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenibは、変異型BRAFV600Eキナーゼの強力な阻害剤です。BRAFV600E 変異は、さまざまな悪性腫瘍に共通して見られ、BRAF キナーゼの恒常的な活性化を引き起こします。 ベムラフェニブは BRAFV600E に結合し、その活性を阻害することで、MEK および ERK の活性化を含む下流のシグナル伝達を停止させます。 変異した BRAF を阻害することで、ベムラフェニブは Ras/MAPK 経路を介したシグナルの流れを変化させ、CNKSR3 のような足場タンパク質に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
ダブラフェニブは、変異したBRAFV600キナーゼを標的とする別の阻害剤である。 ダブラフェニブは、Vemurafenibと同様にBRAFV600に結合し、その働きを阻害することで、MEKおよびERKの活性化を含む下流のシグナル伝達効果を防ぐ。 Vemurafenibと同様に、ダブラフェニブで変異したBRAFを阻害すると、Ras/MAPK経路の動態、および潜在的にはCNKSR3の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||