Cngb1 アクチベーター

一般的な Cngb1 活性化剤には、アデノシン 3',5'-環状一リン酸 CAS 60-92-4、ザプリンスタット (M&B 22948) CAS 37762 -06-4、タダラフィル CAS 171596-29-5、バルデナフィル CAS 224785-90-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

環状ヌクレオチドゲートチャネルサブユニットβ1の化学的活性化因子は、細胞環境内の環状ヌクレオチドレベルを直接的または間接的に増加させ、チャネルの活性化に導くことにより、タンパク質の機能を促進することができる。サイクリックAMPとサイクリックGMPは、直接結合によってサイクリックヌクレオチドゲートチャネルサブユニットβ1を活性化することができる。これらの環状ヌクレオチドはチャネルの調節ドメインに結合し、チャネルを閉じた状態から開いた状態に移行させる構造変化を引き起こし、イオンの流れを可能にする。チャネルを介したイオンの流れは、様々な細胞内プロセスに重要な電気信号を発生させる。

いくつかの化学物質は、サイクリックAMPやサイクリックGMPの細胞内濃度を高めることによって機能し、サイクリックヌクレオチドゲートチャネルサブユニットβ1の活性化につながる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化し、アデニルシクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。同様に、ザプリナスト、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、アナグレリドはすべて、異なるタイプのホスホジエステラーゼ（PDE）、環状ヌクレオチドの分解を担う酵素を阻害することで作用する。これらの阻害は、cGMPまたはcAMPのレベルを上昇させ、それによって環状ヌクレオチドゲートチャネルサブユニットβ1の活性化を促進する。広範囲のPDEを阻害するIBMXは、cAMPとcGMPの両方の分解を防ぎ、活性化プロセスに寄与する。VinpocetineとPapaverineもPDEを阻害し、環状ヌクレオチドのレベルを上昇させ、チャネルを活性化する。ロリプラムは、cAMPを優先的に加水分解するPDE4を特異的に阻害し、その阻害によりcAMPレベルが上昇し、環状ヌクレオチドゲートチャネルサブユニットβ1を活性化する。このようなメカニズムにより、選択された化学物質は細胞内の環状ヌクレオチド濃度を上昇させ、環状ヌクレオチドゲートチャネルサブユニットβ1を活性化し、細胞内シグナル伝達の機能を発揮させることができる。