CMS阻害剤

一般的なCMS阻害剤には、エルロチニブ（フリーベース CAS 183321-74-6）、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、スニチニブ 、遊離塩基 CAS 557795-19-4、ラパチニブ CAS 231277-92-2、パゾパニブ CAS 444731-52-6 などがある。

CMSの化学的阻害剤は、CMSの機能にとって重要な様々なシグナル伝達経路を阻害することで阻害効果を発揮する。例えば、AxitinibはVEGFRチロシンキナーゼを標的とし、CMSが関与することが知られている血管新生に重要な役割を果たす。これらのキナーゼを阻害することで、アキシチニブは血管新生に必要なシグナル伝達を制限し、CMSの活性を抑制することができる。同様に、エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼに注目し、これを阻害すると、CMSが役割を果たす可能性のある増殖シグナル伝達経路の減少につながる。さらに、RAF/MEK/ERK経路のチロシンキナーゼを含む複数のチロシンキナーゼを阻害するソラフェニブの能力は、細胞増殖と生存シグナルの減少につながり、それによってこれらの経路におけるCMS活性を低下させる可能性がある。

スニチニブによる受容体チロシンキナーゼの阻害は、CMSに関連する細胞増殖と血管新生に不可欠なシグナル伝達経路を抑制する可能性がある。ラパチニブによるHER2/neuおよびEGFRチロシンキナーゼの阻害もまた、増殖シグナル経路を遮断することでCMS活性の低下につながる可能性がある。パゾパニブの場合、血管新生とリンパ管新生のシグナル伝達経路を阻害することで、これらのプロセスにおけるタンパク質の役割により、CMS活性を直接制限することができる。バンデタニブは、VEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼを阻害することで、CMSの機能に不可欠な増殖と血管新生に関与する複数のシグナル伝達経路を破壊することができる。BCR-ABLチロシンキナーゼを選択的に阻害するニロチニブとSRCファミリーキナーゼを阻害するダサチニブは、がん細胞の生存、増殖、遊走、浸潤に重要なシグナル伝達経路を破壊することができ、それによってこれらの経路内でのCMS活性を阻害する。ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害することで、EGFR依存性の増殖経路を遮断し、CMS活性を低下させることができる。ボスチニブとクリゾチニブは、SRCとABLチロシンキナーゼを標的とし、クリゾチニブはALKとROS1チロシンキナーゼを標的とし、CMSが活性化する細胞増殖と生存に重要なシグナル伝達経路を阻害する。