CMBL アクチベーター

一般的なCMBL活性化物質としては、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、Oltipraz CAS 64224-21-1、インドール-3-カルビノールCAS 700-06-1、レスベラトロールCAS 501-36-0、ケルセチンCAS 117-39-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CMBL（カルボキシメチレンブテノリダーゼホモログ）は、ヒトのCMBL遺伝子によってコードされる酵素である。システインヒドロラーゼに分類され、体内の様々な化合物の代謝処理に関与する。CMBLは特に薬物代謝における役割で注目されており、ある種のプロドラッグ（代謝されて活性な薬理学的薬剤となる活性化合物）の生物学的活性化に機能している。薬物代謝におけるCMBLの役割の一例として、プロドラッグであるオルメサルタン メドキソミルから、高血圧治療薬として使用される活性型オルメサルタンへの変換が挙げられる。

この酵素は、体内からの異物の変換と除去を含む、より広範な異種物質代謝システムの一部である。このシステムは、薬物、汚染物質、その他の環境化学物質を解毒し、毒性作用から身体を守るために極めて重要である。CMBLの活性は薬物代謝に限定されるものではなく、シグナル伝達の役割を持ったり、細胞の恒常性に関与したりする内因性化合物の制御を含む、一般的な細胞プロセスにも関与している。CMBL遺伝子の発現と酵素活性は、食事成分、環境毒素、生理的ストレッサーなど、様々な因子の影響を受ける。