CLEC-2E阻害剤

一般的なCLEC-2E阻害剤には、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dasatinib CAS 302 962-49-8、Syk 阻害剤 IV、BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8、BIBF1120 CAS 656247-17-5。

CLEC-2Eの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を標的とし、その機能を阻害する。PP2は、srcファミリーのチロシンキナーゼ阻害剤として、CLEC-2Eのシグナル伝達に必要なリン酸化事象を阻害することで、CLEC-2Eの活性化を直接阻止することができる。これと同様に、ダサチニブは幅広い阻害作用を持ち、複数のキナーゼを標的として、CLEC-2Eのリン酸化とそれに続くシグナル伝達カスケードを効果的に停止させることができる。BAY 61-3606は、CLEC-2Eを介するシグナル伝達経路で重要な役割を果たす脾臓チロシンキナーゼ（Syk）を阻害することで機能する。Sykが阻害されると、CLEC-2Eが関与する下流のシグナル伝達が遮断され、細胞内での機能が阻害される。

さらに、LY294002とWortmanninはともに、多くの細胞内シグナル伝達経路の重要な構成要素であるホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）の阻害剤として作用する。PI3Kの阻害は、CLEC-2Eの下流にあるタンパク質のリン酸化と活性化を減少させる。AG490は、ヤヌスキナーゼ2（JAK2）を阻害することによってその効果を発揮し、JAK-STATシグナル伝達経路におけるCLEC-2Eの活性化を阻害する。SB203580とU0126はMAPK経路を標的とし、SB203580はp38 MAPキナーゼ、U0126はMEK1/2を標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、これらの経路を介したCLEC-2Eの活性化が阻害される。さらに、SP600125は、CLEC-2Eの活性を制御しうるもう一つの経路であるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害する。BIBF1120は、トリプルアンジオキナーゼ阻害剤として知られているが、CLEC-2Eの機能に不可欠なキナーゼ活性も阻害することができる。最後に、PD173074とゲフィチニブは、それぞれFGFRとEGFRチロシンキナーゼを標的とする。これらの受容体を阻害することで、CLEC-2Eが関与しうる下流のシグナル伝達が遮断され、タンパク質の活性阻害につながる。これらの化学的阻害剤はそれぞれ、細胞内シグナル伝達ネットワークにおけるCLEC-2Eの完全な機能的活性に不可欠な、異なるキナーゼや経路に作用する。