Date published: 2025-9-12

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CLDND2 アクチベーター

一般的なCLDND2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ドーパミンCAS 51-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。

CLDND2は、これらの分子がそれぞれの受容体や標的部位に結合することから始まる生化学的カスケードに関与し、細胞内シグナル伝達において重要な二次メッセンジャーである環状アデノシン一リン酸(cAMP)の細胞内レベルの上昇をもたらす。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することにより、cAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。PKAは一旦活性化されると、CLDND2を含む標的タンパク質をリン酸化する。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとβ2アドレナリン作動薬であるサルブタモールも、アデニル酸シクラーゼ活性を促進し、cAMPの蓄積とPKAの活性化をもたらす。テルブタリンも同様の経路で作用し、β2-アドレナリン受容体刺激を介してアデニル酸シクラーゼを活性化する。IBMXとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を阻害し、cAMPの蓄積と連続的なPKA活性化をもたらす。アナグレリドはホスホジエステラーゼIIIを阻害することで、cAMPの増加も引き起こし、PKAの活性化を促進する。

ホルモンであり神経伝達物質でもあるエピネフリンは、アドレナリン作動性受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化を通じて、同様のcAMPレベルの上昇を引き起こす。ドパミンはD1様受容体を介して同じような作用を起こす。ヒスタミンはH2受容体と相互作用し、プロスタグラン ジンE1(PGE1)はGタンパク質共役型受容体を介し て、どちらもcAMP産生を増加させる。ホルモンの一種であるグルカゴンは、その特異的レセプターに結合することにより、アデニル酸シクラーゼの活性化をもたらし、これと同じ目的を達成する。これらの様々な活性化因子によるcAMPの上昇は、PKAの活性化につながり、PKAはCLDND2を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性化につながることが知られている。これらの多様な化学物質は、細胞成分との最初の相互作用は異なるものの、CLDND2のリン酸化とそれに続く活性化に至る共通の経路に収束する。

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