claudin-12阻害剤
一般的なクローディン-12阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、SP600125 CAS 129-56-6、EGTA CAS 67-42-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
クローディン-12阻害剤には、クローディン-12に直接結合して阻害するわけではないが、タイトジャンクション内でのクローディン-12の挙動や発現を制御する生物学的経路や細胞プロセスを調節することによって、その機能に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。これらの化学物質は、TGF-β、ROCK、JNK、Wnt、Src、MLCK、PI3K、GSK-3β、PKC、熱ショックタンパク質を含む様々なシグナル伝達経路に作用し、これらはすべてタイトジャンクションの集合と機能の複雑な制御において役割を果たすことが知られている。例えば、クローディン-12の制御は、ROCK、Src、PKCのようなキナーゼが介在するリン酸化イベントを通して起こる可能性があり、これらのキナーゼを阻害すると、タイトジャンクションの動態やクローディン組成が変化する可能性がある。タイトジャンクションの安定性にカルシウムが関与しているということは、EGTAのようなカルシウムレベルに影響を与える薬剤が、間接的に細胞接合部内のクローディン-12の完全性に影響を与える可能性も示唆している。
さらに、クローディンタンパク質の合成と分解を制御するシグナル伝達分子と転写経路は、これらの阻害剤の標的である。例えば、TGF-β1はクローディンの発現を調節することが示されており、その阻害はタイトジャンクション成分の再編成をもたらす。同様に、Wntシグナルはクローディンタンパク質の制御に関与しており、その阻害はクローディン-12に下流の影響を及ぼす可能性がある。従って、これらの化学物質はクローディン-12に単独で作用するのではなく、タイトジャンクション複合体の一部としてのクローディン-12の機能状態を決定する細胞内シグナル伝達と調節機構のより広範な文脈の中で効果を発揮する。このような多面的な相互作用を通して、このような化合物は間接的にクローディン-12の機能を阻害し、それによって細胞上皮のタイトジャンクションの完全性と透過性に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
この化合物はTGF-β1を阻害する。TGF-β1はクローディンの発現を制御し、タイトジャンクションの完全性を変化させ、クローディン-12の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
タイトジャンクションの形成に関与するROCKキナーゼを阻害し、クローディン-12を含むクローディンタンパク質の分布と機能を調節することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKを阻害することで、この化合物はクローディンの発現を変化させる細胞シグナル伝達経路に影響を与え、それによって間接的にクローディン-12に影響を与える。 | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
カルシウムイオンをキレートし、カルシウム依存性の細胞接着機構を破壊し、タイトジャンクションにおけるクローディン-12の機能と配置に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
cAMPレベルを上昇させ、タイトジャンクションのアセンブリーやクローディンの発現に変化をもたらし、間接的にクローディン-12に影響を与える。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
Wntシグナル伝達を阻害することにより、IWP-2はクローディン-12を含むクローディンの発現を変化させることができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcキナーゼはタイトジャンクションの形成とクローディンのリン酸化に影響する；したがって、PP2による阻害はクローディン-12の機能に影響する可能性がある。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
GSK-3βは細胞接合ダイナミクスに影響し、これを阻害するとクローディン-12の発現と局在に影響を与える。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
PKCはクローディンのリン酸化とタイトジャンクションの制御に関与しており、その阻害はクローディン-12の機能に影響を与える。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
HSP90はタンパク質のフォールディングと安定性に関与しており、その阻害は細胞接合部におけるクローディン-12のようなタンパク質の適切な機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||