CKR-9阻害剤

一般的なCKR-9阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

化学的分類としてのCKR-9阻害剤は、CKR-9が関与していると思われる様々なシグナル伝達分子や経路を標的とすることにより、間接的にCKR-9タンパク質の活性を調節する化合物群を指す。これらの化合物は、CKR-9と直接相互作用するわけではないが、細胞内のシグナル伝達経路を変化させることにより、タンパク質の機能に影響を与える可能性がある。上記の化合物はCKR-9に特異的なものではないが、しばしば制御タンパク質と相互接続している一般的なシグナル伝達経路を阻害する能力に基づいて選択されている。

阻害剤はキナーゼ阻害剤のいくつかのクラスにまたがり、それぞれが細胞内シグナル伝達経路の中で特定の標的を持つ。Staurosporine、LY294002、wortmanninは、広範囲のシグナル伝達プロセスを阻害することができる幅広いキナーゼ阻害剤であり、上流のシグナルや下流の効果を変化させることによってCKR-9の活性に影響を与える可能性がある。U0126、SP600125、SB203580、PD98059は、増殖、分化、ストレス応答など様々な細胞応答を制御する経路であるMAPKシグナル伝達カスケードを標的とする。PP2とGF109203Xは、それぞれSrcファミリーキナーゼとプロテインキナーゼCをより特異的に阻害し、タンパク質のリン酸化状態を変化させ、細胞の動態を変化させる。ラパマイシンは、細胞の成長と代謝の中心であるmTOR経路を標的とする。