CIP29阻害剤

一般的なCIP29阻害剤としては、Leptomycin B CAS 87081-35-4、Anguinomycin A CAS 111278-01-4、Ratjadone A, Synthetic CAS 163564-92-9、KPT 330 CAS 1393477-72-9、KPT185 CAS 1333151-73-7が挙げられるが、これらに限定されない。

CIP29の化学的阻害剤は、特定の細胞経路と機構を標的とすることにより、RNA輸送とプロセシングにおけるCIP29の役割を効果的に阻害することができる。レプトマイシンB、アングイノマイシンA、ラジャドン、KPT-330、KPT-185、KPT-276は、RNAの核外輸送に必須なCRM1タンパク質を阻害することによって機能する。CRM1を阻害することにより、これらの化学物質はCIP29によって結合されたRNAが細胞質へ輸送されるのを妨げ、核外輸送プロセスにおけるCIP29の役割を機能的に阻害する。この結果、RNA-CIP29複合体は核内に留まり、CIP29が促進するはずのRNA分子の正常な流れや処理が阻害されることになる。これらの化学物質によるRNA輸送の阻害は、CIP29の発現レベルや一般的なタンパク質機能の調節に影響を与えることなく、CIP29の機能に直接影響を与える。

さらに、PKF050-638はRNAの輸送と翻訳に関与するヘリカーゼであるDDX3を阻害し、CIP29と相互作用するRNA種に影響を与える。この阻害は、CIP29のRNA基質の適切なプロセシングを妨げることにより、間接的にCIP29を阻害する可能性がある。Rocaglamide、Silvestrol、Hippuristanol、Pateamine Aのような化学物質は、eIF4Aサブユニットに結合することによって翻訳の開始段階を標的とする。この結合はCIP29が結合しているRNA分子の翻訳を阻害し、それによって間接的にRNAプロセシングにおけるCIP29の機能を阻害する。さらに、エメチンはタンパク質合成を阻害することにより、間接的にCIP29と結合しているRNA分子の翻訳を阻害し、RNAプロセシングにおけるCIP29の役割を機能的に阻害する。