CIB3 アクチベーター

一般的なCIB3活性剤には、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、亜鉛CAS 7440-66-6、無水硫酸マグネシウムCAS 7487-88-9、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されない。

CIB3は、様々なメカニズムで一連の細胞内シグナル伝達を開始することができる。例えば、塩化カルシウムはカルシウムイオンを導入し、カルシウムイオンの配位で知られるCIB3のEF-ハンドドメインに直接結合する。この結合イベントは、タンパク質の立体構造の変化を引き起こし、細胞内シグナル伝達経路に積極的に関与することを可能にする。同様に、カルシウムイオノフォアとしてのイオノマイシンは、CIB3に結合しうる細胞内カルシウム濃度を上昇させ、そのシグナル伝達機能を活性化する構造変化を引き起こす可能性がある。タプシガルギンもまた、細胞質カルシウム濃度を上昇させる役割を担っており、CIB3と相互作用し、カルシウムによって誘導される構造変化によってCIB3の活性化につながる可能性がある。さらに、BAY K8644は、L型カルシウムチャネルを活性化することにより、細胞内カルシウムを上昇させ、CIB3の活性化につながる可能性がある。

他の化学的活性化剤は、異なるメカニズムでCIB3に影響を与える。硫酸亜鉛と硫酸マグネシウムは、それぞれ亜鉛イオンとマグネシウムイオンを供給し、タンパク質と相互作用して、CIB3の機能活性を高める構造変化をもたらす可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートと4-α-フォルボール12,13-ジデカン酸は、いずれもフォルボールエステルであり、ジアシルグリセロールを模倣し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、CIB3をリン酸化し、その活性化につながる可能性がある。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、CIB3をリン酸化の標的にすることができる。cAMPアナログであるN6-ベンゾイルアデノシン-3'，5'-環状一リン酸もPKAを活性化し、CIB3のリン酸化に至る可能性がある。フッ化ナトリウムはリン酸化剤として働き、CIB3を直接リン酸化し、そのシグナル伝達能力を変化させる可能性がある。最後に、合成DAGアナログである1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、PKCを活性化し、CIB3をリン酸化することで、細胞内シグナル伝達経路におけるCIB3の役割を調節する可能性がある。