CHMP7阻害剤

一般的なCHMP7阻害剤には、アロキサジンCAS 490-59-5、アウリントリカルボン酸CAS 4431-00-9、バフィロマイシンA1 CAS 88899 -55-2、エブセレン CAS 60940-34-3、ダイナミン阻害剤 I、ダイナゾール CAS 304448-55-3。

CHMP7の化学的阻害剤は、エンドソームのソーティング、膜リモデリング、核膜の再構築を含む様々な細胞内プロセスにおけるCHMP7の機能に影響を与える可能性がある。アロキサジンは、CHMP7が重要な構成要素であるESCRT-III複合体のアセンブリーを阻害し、複合体の機能に不可欠な重合と膜リモデリング活性を阻害する。オーリントリカルボン酸は、CHMP7と核酸との相互作用を阻害する。この相互作用は、クロマチン組織化と核膜の再構築におけるCHMP7の役割に必要である。バフィロマイシンA1による液胞H+ ATPaseの阻害は、エンドソームの酸性化の調節障害につながり、CHMP7が関与するエンドソームの選別機能に影響を与える。Ebselenは、その酸化還元調節活性により、ESCRT-III複合体のアセンブリーを変化させ、CHMP7の膜リモデリング機能を損なう可能性がある。ダイナソアのGTPase活性阻害作用はダイナミン関連タンパク質に影響を与え、ダイナミン関連タンパク質はCHMP7がサポートする膜切断イベントに関与する。

さらに、ミトキサントロンはDNAにインターカレートすることにより、有糸分裂の出口におけるCHMP7の機能に必要なDNA-タンパク質相互作用を阻害することができる。ミリセチンは、CHMP7が関与する膜輸送イベントを制御するシグナル伝達経路に関与するホスホイノシチド3-キナーゼを阻害し、CHMP7の機能に影響を与える。ネオマイシンは、リン脂質と結合することにより、膜の完全性を破壊し、その結果、CHMP7のエンドソームソーティングにおける役割を損なう可能性がある。ノコダゾールは、CHMP7の適切な局在と細胞分裂や膜の再構成における機能に不可欠な微小管ダイナミクスを破壊する。岡田酸は、ESCRT経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、複合体におけるCHMP7の役割に影響を与える。U18666Aは細胞内のコレステロール蓄積を誘導し、膜の性質を変化させ、続いてCHMP7の膜リモデリング過程におけるリクルートと機能に影響を与える。最後に、亜鉛イオンは金属タンパク質や酵素に結合してその機能を変化させる可能性があり、CHMP7がエンドソームの選別や膜融合における役割を果たすのに必要な酵素活性を阻害する可能性がある。