ChM-I アクチベーター
一般的なChM-I活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ChM-I活性化剤は、細胞内の様々なシグナル伝達分子や経路に影響を与えることによって、タンパク質の活性を高める化合物の配列からなる。例えば、フォルスコリンとロリプラムはともに細胞内のcAMPレベルを上昇させる作用があるが、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することでこれを達成するのに対し、ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を標的とすることでcAMPの分解を阻害する。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはChM-Iを調節する基質をリン酸化し、その活性を増幅させる。同様に、IBMXもcAMPの分解を阻害し、間接的にChM-I活性の増強に寄与する。PKCの活性化を介したPMAと、キナーゼ阻害を介したエピガロカテキンガレートは、ChM-Iと相互作用する様々なタンパク質や酵素に影響を与えることで、ChM-Iの活性化を助長する環境を醸成する可能性がある。
さらに細胞内シグナル伝達の領域では、イオノマイシンやA23187のような化合物が細胞内カルシウムレベルを上昇させ、ChM-I活性に影響を与える可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを誘発する可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、ChM-Iの活性化につながる脂質シグナル伝達経路に関与し、一方、LY294002のPI3K阻害は、ChM-Iの機能を増強する下流の標的の活性化をもたらすかもしれない。cAMPアナログである8-Br-cAMPの使用は、ChM-Iの増強につながりそうなcAMP依存性経路を強化する。スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害剤であるが、ChM-Iが関与する経路を負に制御するキナーゼを選択的に阻害することにより、不注意にChM-Iを活性化する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。そしてPKAはChM-Iと相互作用するタンパク質をリン酸化し、その活性を高める。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を防ぎ、間接的にcAMP依存性経路を介したChM-I活性の増強につながる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、ChM-Iの活性を調節する中間体タンパク質をリン酸化して、その機能を高める可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはキナーゼ阻害剤であり、競合シグナル伝達を減少させ、間接的にChM-Iの活性を増強する経路を促進する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、これはChM-Iと相互作用しChM-I活性を増強する下流の標的の活性化につながる。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
この化合物は、ChM-I活性に影響を与えるキナーゼや他の中間分子を活性化する脂質シグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を選択的に阻害するため、cAMPが蓄積し、間接的にChM-Iの活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウムを増加させるもう一つのカルシウムイオノフォアで、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を介してChM-Iの活性を増強する可能性がある。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-Br-cAMPは、cAMP依存性経路を活性化するcAMPアナログであり、ChM-Iの機能を高めるタンパク質の活性化につながる可能性がある。 | ||||||