CGI-121 アクチベーター
一般的なCGI-121活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CGI-121の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じて活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。アデニル酸シクラーゼの活性化因子として知られるフォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を増強する。PKAはセリン／スレオニンキナーゼであり、CGI-121を含む細胞内の幅広いタンパク質を基質としている。CGI-121をリン酸化することによって、PKAはその活性を高めることができる。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、高レベルのcAMPを維持し、PKAの活性化とそれに続くCGI-121のリン酸化をサポートする。別の面では、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるPMAとTPAは、特定の標的タンパク質（CGI-121を含む可能性がある）のリン酸化につながるシグナル伝達経路を開始し、それによってCGI-121の活性化を促進する。
さらに、イオノマイシンやA23187のようなイオノフォアの作用による細胞内カルシウムレベルの上昇は、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼもまたCGI-121をリン酸化し活性化する能力を持つ。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、同様の細胞内カルシウムの上昇をもたらし、カルシウム感受性キナーゼを介してCGI-121の活性化を誘発する可能性がある。タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であるオカダ酸およびカリクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、それによってCGI-121を活性化されたリン酸化状態に維持する。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤として知られているが、ストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、CGI-121のリン酸化とその後の活性化をもたらす可能性がある。最後に、EGFはMAPK/ERK経路を活性化し、CGI-121を含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、CGI-121の活性化につながる。一方、cAMPアナログであるBt2cAMPはPKAを直接活性化し、CGI-121をリン酸化して活性化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ（PDEs）の非特異的阻害剤です。IBMXはPDEsを阻害することで細胞内のcAMPレベルを上昇させ、同様にPKAを活性化し、PKAはリン酸化を介してCGI-121を活性化することができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは標的タンパク質（CGI-121を含む可能性がある）をリン酸化し、CGI-121を活性化する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内のカルシウムレベルを上昇させる。上昇したカルシウムはカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼがCGI-121をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の阻害剤です。これらのホスファターゼの阻害により、CGI-121 を含む細胞タンパク質のリン酸化レベルが上昇し、結果として CGI-121 が活性化されます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリクリンAはPP1およびPP2Aの強力な阻害剤であり、リン酸化を増加させ、結果としてCGI-121のようなタンパク質を活性化させる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化タンパク質キナーゼ（SAPK/JNK）も活性化する。これらのキナーゼの活性化は、CGI-121のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウムを増加させる。この増加はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、カルモジュリン依存性キナーゼはCGI-121をリン酸化し活性化する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187もカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、CGI-121をリン酸化し活性化するカルシウム感受性キナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-サイクリック一リン酸（Bt2cAMP）は、PKAを活性化するcAMPアナログである。活性化されたPKAはCGI-121をリン酸化し活性化する。 | ||||||