CES3阻害剤
一般的なCES3阻害剤としては、ビスフェノールA、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、亜ヒ酸ナトリウム（メタ） CAS 7784-46-5、フタル酸ビス（2-エチルヘキシル） CAS 117-81-7が挙げられるが、これらに限定されない。
CES3阻害剤は、エステル含有分子の加水分解を担うカルボキシルエステラーゼファミリーに属する酵素であるカルボキシルエステラーゼ3（CES3）を特異的に阻害する化合物群です。 CES3は、体内における脂質およびその他のエステル化基質の代謝において重要な役割を果たしており、コレステロールエステルや外来異物などのさまざまな化合物のエステル結合を分解します。この酵素の活性は、細胞内の脂質の恒常性を維持するために不可欠であり、エステル化された化合物を対応するアルコールと酸に分解します。 CES3を阻害することで、これらの化合物は酵素の触媒活性を妨害し、脂質やその他のエステルの代謝に変化をもたらし、細胞内での正常な分解と利用に影響を与えます。 CES3阻害剤の作用機序は、一般的に酵素の活性部位を遮断し、CES3がエステル基質に結合するのを妨げるものです。この阻害によりエステルの加水分解が遅くなるか、あるいは停止するため、研究者は特定の基質の蓄積を観察し、CES3が脂質およびエステル代謝全体にどのように寄与しているかを調査することができます。CES3阻害剤は、脂肪蓄積、エネルギー代謝、解毒に関連する生化学的プロセスにおける酵素の役割に焦点を当てた研究において、非常に有用なツールとなります。 CES3の活性を調節することで、科学者たちはカルボキシルエステラーゼ酵素がエステル処理、脂質動員、細胞代謝バランスをどのように制御しているかを調査することができます。 これにより、さまざまな生物学的システムにおけるエステル化化合物の適切な制御を維持する上で、CES3の機能的意義に関する重要な洞察が得られます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
ビスフェノールAは、特にエストロゲンを模倣することでホルモンバランスを崩し、肝臓における遺伝子転写の正常なホルモン調節を妨げることで、CES3の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害するため、クロマチン構造がよりオープンになり、CES3遺伝子の転写が減少する可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物はDNAの脱メチル化を誘導することができ、これにより、その遺伝子プロモーターのメチル化状態が変化し、転写因子の結合親和性が変化することで、CES3の発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
亜ヒ酸ナトリウム（メタ）により酸化ストレス応答が開始され、細胞は酸化的ダメージを軽減することに優先順位を移すため、CES3の発現がダウンレギュレートされる可能性がある。 | ||||||
Bis(2-ethylhexyl) phthalate | 117-81-7 | sc-254975 | 1 g | $56.00 | 2 | |
フタル酸ビス(2-エチルヘキシル)は、ホルモンシグナルを模倣または遮断することによってCES3の発現を低下させ、その結果、異種物質代謝に関与する遺伝子の転写活性が変化する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、標的遺伝子や共抑制因子または共活性因子の存在に応じて遺伝子転写を抑制または活性化する特定の核受容体に結合することで、CES3の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤として作用し、葉酸代謝とDNA合成を妨げることで、CES3の発現を低下させ、その結果として細胞増殖と遺伝子発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、NRF2経路を活性化することにより、CES3の発現をダウンレギュレートする可能性がある。NRF2は、第二相解毒に関与する遺伝子を含む幅広い遺伝子の転写を変化させることができる。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
塩化カドミウムは、細胞内の必須金属イオンのホメオスタシスを阻害することによってCES3の発現を低下させ、転写因子の活性と遺伝子発現に変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Chlorpyrifos | 2921-88-2 | sc-217887 | 250 mg | $92.00 | ||
クロルピリホスは、コリンエステラーゼ阻害剤としての役割により、間接的に CES3 発現を阻害する可能性があります。コリンエステラーゼ阻害剤は、遺伝子転写の異常を含む広範囲の生化学的および生理学的反応を誘発する可能性があります。 | ||||||