cerberus アクチベーター
一般的なケルベロス活性化剤には、BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1 062368-24-4、DMH-1 CAS 1206711-16-1、SIS3 塩酸塩 CAS 521984-48-5、LDN-214117 CAS 1627503-67-6。
ケルベロス1（CER1またはケルベロス様タンパク質1としても知られる）は、骨形成タンパク質（BMP）アンタゴニストのDAN（differential screening-selected gene aberrative in neuroblastoma）ファミリーのメンバーである。CER1は、胚発生や器官形成に重要なBMP、nodal、Wntリガンドを含むいくつかの成長因子に結合し、阻害することによって作用する。これらのシグナル伝達経路を阻害することにより、CER1は様々な組織や器官の形成に必要な正しい発生勾配の確立を助ける。
BMPとの関連では、CER1はBMPシグナル伝達を阻害し、腹側および後方構造の異所性形成を防ぐ。ノードシグナルとWntシグナルに関しては、CER1の阻害がこれらの経路のバランスを保つのに役立っている。Nodalシグナル伝達は中胚葉と内胚葉の形成に重要であり、一方Wntシグナル伝達は細胞運命の特定、増殖、移動など多くの発生過程に関与している。胚発生に加えて、CER1は疾患過程にも関与している可能性があり、がんへの関与を示唆する証拠もある。CER1の発現はある種の癌で変化していることが発見されており、状況に応じて腫瘍の進行や抑制に関与していることが示唆されている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | 69 | |
ドルソモルフィンは、BMPタイプIレセプターを標的とすることで、BMPシグナル伝達を阻害する。この経路を阻害することにより、間接的にケルベロス1の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は強力なBMPタイプI受容体阻害剤であり、BMPシグナル伝達をさらに阻害することによってケルベロス1の活性をサポートする可能性がある。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $213.00 $318.00 $632.00 $1047.00 | 2 | |
DMH1はもう一つのBMPタイプI受容体阻害剤である。BMPシグナル伝達を阻害することで、ケルベロス1の拮抗作用との相乗効果が期待される。 | ||||||
SIS3 hydrochloride | 521984-48-5 | sc-253565 | 5 mg | $334.00 | 2 | |
SIS3は、TGF-βシグナル伝達に関与するタンパク質であるSmad3の特異的阻害剤である。その阻害はBMP経路に影響を与え、ケルベロス1をサポートする可能性がある。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117はBMPタイプI受容体の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cerberus 1の拮抗作用を増強する可能性がある。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288は強力で選択的なALK2阻害剤であり、BMPシグナル伝達に影響を及ぼし、ケルベロス1の拮抗作用を助ける可能性がある。 | ||||||