CELSR2阻害剤

一般的なCELSR2阻害剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、IWP-2 CAS 686770-61-6、XAV939 CAS 284028-89-3、Wnt-C59 CAS 1243243-89-1、デキストロース一水和物、USP CAS 5996-10-1が挙げられるが、これらに限定されない。

CDH20阻害剤とは、カルシウムレベルを調節したり、細胞接着経路に影響を与えたり、CDH20が作用するシグナル伝達の状況を変えたりすることによって、間接的にCDH20の機能に影響を与える化学物質のことである。例えば、EGTAやBAPTA-AMのようなカルシウムキレート剤は、CDH20を含むカドヘリンの適切な機能に必要なカルシウムイオンを隔離し、それによって接着特性に影響を与える。カルシウムシグナル伝達の撹乱は、CDH20のコンフォメーションと接着機能の変化につながる。

IWP-2やXAV-939のような他の化合物は、カドヘリンの機能と密接に関係するWntシグナル伝達経路を標的とする。Wntシグナルを調節することで、これらの阻害剤はカドヘリンを介した接着に依存する細胞行動に間接的に影響を与えることができる。TGF-βシグナル伝達は細胞接着と分化を制御することが知られているため、SB431542のようなTGF-β経路の阻害剤もカドヘリン機能に影響を与える可能性がある。さらに、PI3K/Akt経路（例えば、LY294002）およびMAPK/ERK経路（例えば、PD98059）を標的とする化合物は、細胞接着ダイナミクスに影響を与える能力を持ち、それによってCDH20を介した相互作用に影響を与える可能性がある。さらに、カドヘリン機能の調節は、ガンマセクレターゼ活性を阻害するDAPTのようなNotchシグナル伝達経路に影響を与える薬剤によって影響を受ける可能性があり、細胞接着状態に依存する細胞運命の決定を変える可能性がある。GSK-3の阻害剤（BIOや塩化リチウムなど）は、Wntのような経路を活性化し、それによってカドヘリンを介する過程に影響を及ぼす可能性がある。ブレッビスタチンは、ミオシンIIを阻害することにより、CDH20が役割を果たす細胞形状や組織の完全性の維持に重要な細胞骨格の動態や力の発生に影響を与える可能性がある。