CELSR2 アクチベーター

一般的なCELSR2活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、フォルスコリン（CAS 66575-29-9）、ロシグリタゾン（CAS 12 2320-73-4、5-Aza-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

CELSR2（カドヘリンEGF LAG 7パスG型受容体2）は、ヒトの体内における細胞間コミュニケーションと構造-機能相関の複雑な性質を例証するタンパク質である。カドヘリン・スーパーファミリーの重要な構成要素であるCELSR2は、様々な組織の恒常性と適切な機能を維持するための基本となる無数の細胞プロセスに貢献している。CELSR2の役割は、細胞間接着の促進から、平面的な細胞極性（細胞の方向性と組織構造の重要な側面）を制御する複雑なシグナル伝達経路への参加にまで及ぶ。このタンパク質の機能性は、その発現と活性が遺伝的・生化学的手がかりのネットワークによって厳密に制御されているという、高度な制御システムを裏付けている。細胞内シグナル伝達と脂質代謝に不可欠に関与していることから、CELSR2は研究、特にその制御の分子基盤を理解することに大きな関心を集めている。

CELSR2の発現を誘導する活性化因子として、様々な化合物が同定されており、このタンパク質が様々な生化学的刺激に応答することが示されている。例えば、ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸は、特定のDNA応答エレメントに結合して遺伝子をアップレギュレートする転写プロセスを開始する能力で知られている。別の化合物であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、CELSR2を含む遺伝子の転写を促進するタンパク質のカスケードを活性化させる。PPARγアゴニストであるロシグリタゾンなどの化合物は、脂質代謝に関与する遺伝子の転写につながる核内受容体を刺激し、CELSR2の発現に影響を与える。さらに、短鎖脂肪酸である酪酸はHDAC阻害剤として働き、クロマチン構造を変化させ、CELSR2を含む遺伝子の転写を増加させる可能性がある。これらの化合物は、特に遺伝子発現制御の研究において興味深いものであり、細胞機能とCELSR2のような主要タンパク質の発現を支配する分子対話についての洞察を与えてくれる。