CELF5 アクチベーター

一般的なCELF5活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない：フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラム CAS 61413-54-5、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

CELF5活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達経路や転写機構を調節することにより、間接的にCELF5の活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルスコリン、イソプロテレノール、IBMX、ロリプラム、およびシルデナフィルは、環状ヌクレオチド（cAMPまたはcGMP）の細胞内レベルを上昇させ、PKAまたはPKGなどのタンパク質キナーゼ経路を活性化する化合物群を代表する。これらのキナーゼは、CELF5の発現をアップレギュレートしたり、その機能的活性を増強したりする転写因子を含む、いくつかの下流の標的をリン酸化することができる。例えば、フォルスコリンによるアデニルシクラーゼの活性化は、直接cAMPレベルの上昇につながり、CELF5活性を増強する転写イベントに影響を与える可能性がある。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体に作用し、ロリプラムはPDE4を選択的に阻害することにより、どちらもcAMPレベルを上昇させ、間接的にCELF5の機能に影響を及ぼす可能性がある。シルデナフィルのPDE5阻害作用はcGMPを増加させるが、これもcGMP依存性プロテインキナーゼを介してCELF5を増強する役割を果たすかもしれない。

エピガロカテキンガレート、クルクミン、レスベラトロール、塩化リチウム、レチノイン酸、酪酸ナトリウム、ジブチリル-cAMPを含む第二のグループは、多様な細胞内シグナル伝達カスケードやクロマチン修飾プロセスと相互作用する。エピガロカテキンガレートとクルクミンは、NF-kBのような転写因子の調節を通じてその効果を発揮し、CELF5の発現レベルに影響を与える。レスベラトロールによるサーチュイン経路の活性化も、遺伝子発現への影響によりCELF5のアップレギュレーションに寄与する可能性がある。塩化リチウムによるGSK-3βの阻害は、間接的にWnt/β-カテニン経路に影響し、CELF5の活性に下流で影響を及ぼす可能性がある。レチノイン酸は、レチノイン酸受容体を介した遺伝子発現への影響により、CELF5のレベルを変化させる可能性がある。HDAC阻害剤としての酪酸ナトリウムは、クロマチンランドスケープを変化させ、CELF5を含む遺伝子の転写活性を高める可能性がある。最後に、細胞透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞内cAMPレベルを直接上昇させ、PKAを刺激し、cAMP応答性エレメントを介してCELF5の活性を高める可能性がある。