CDY アクチベーター

一般的なCDY活性化剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、アナカルジン酸 CAS 16611-84-0、C646 CAS 328968-36-1、ガルシニア CAS 78824-30-3、クルクミン CAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

CDY活性化剤は、ヒストンアセチル化とクロマチンリモデリングへの影響を通じて、CDYの機能的活性を間接的に増加させる化合物の集合体である。酪酸とその誘導体である酪酸ナトリウムは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害することにより、ヒストンのアセチル化レベルを上昇させる。これはCDYがヒストンアセチルトランスフェラーゼとして直接関与するプロセスである。同様に、トリコスタチンA、アナカルジン酸、クルクミンはすべてHDAC阻害剤として機能し、CDYが重要な役割を果たすクロマチンアクセシビリティと遺伝子転写活性を高める。対照的に、C646やガルシニアのような化合物は、p300/CBPの特異的阻害剤である。CDY活性化剤は、ヒストンのアセチル化状態を調節することによってCDYの機能的活性を間接的に促進し、それによってクロマチン構造と遺伝子制御に影響を与える多様な化合物群を包含する。酪酸塩やその類似体である酪酸ナトリウムなどの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として機能し、CDYがヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性によって直接関与するプロセスであるヒストンアセチル化を促進することができる。HDAC阻害によるヒストンアセチル化の増大は、ひいてはCDYの活性を増幅し、活発な転写を助長する、よりオープンなクロマチン状態を助長すると考えられる。トリコスタチンA、アナカルジン酸、クルクミンは、様々なHDACを阻害することにより、ヒストンのアセチル化も増強し、CDYのアセチルトランスフェラーゼ機能を促進し、クロマチンリモデリングによる遺伝子発現をさらに促進すると考えられる。

これらのHDAC阻害剤に加えて、p300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼの特異的阻害剤であるC646やガルシニアのような化合物は、細胞内のアセチルトランスフェラーゼバランスをCDY側にシフトさせることによって、間接的にCDY活性をアップレギュレートする可能性がある。この結果、CDYによるヒストンの特異的アセチル化が増加し、遺伝子制御におけるCDYの役割に寄与する可能性がある。SAHA（Vorinostat）、MS-275（Entinostat）、Scriptaid、RGFP966などの他のHDAC阻害剤もまた、ヒストンのアセチル化状態を高め、CDYのクロマチン修飾機能を増強する可能性がある。HDACを選択的に阻害することにより、これらの化合物はCDYを介したアセチル化を増強し、アセチル化されたクロマチンに関連する転写活性化を強化し、その結果、CDYが細胞核内で発揮する制御機能をサポートする可能性がある。