CDV3 アクチベーター

一般的なCDV3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

CDV3活性化剤には、多様でありながら特異的な生化学的経路を通じてCDV3の機能的活性を増強する、様々な種類の化合物が含まれる。フォルスコリン、イソプロテレノール、エピネフリン、PGE2、IBMX、ロリプラムはすべて、PKAを活性化する重要な二次メッセンジャーである細胞内cAMPを上昇させる。PKAは次に、CDV3のシグナル伝達カスケード内の下流の標的をリン酸化し、CDV3を活性化する。この活性化の特異性は、PKAが広範囲に作用するのではなく、CDV3の経路に関与する基質を直接リン酸化するという事実に根ざしている。さらに、IBMX、クエン酸シルデナフィル、ザプリナスト、ロリプラムなどのPDE阻害剤は、環状ヌクレオチドの分解を阻止し、CDV3の活性化に収束するシグナル伝達を増強する。

別の面では、PMAとアニソマイシンは、それぞれPKCやストレス活性化プロテインキナーゼなどのプロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、CDV3に直接関与するシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質をリン酸化し、間接的にCDV3の活性を高める。さらに、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、CDV3のシグナル伝達経路と相互作用できるカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。このようなメカニズム的作用により、これらの化合物は、細胞内シグナル伝達におけるCDV3の機能的役割の中心であるリン酸化イベントを通じて、CDV3の活性を確実に高める。