Cdk8阻害剤
一般的なCdk8阻害剤には、Flavopiridol CAS 146426-40-6、DRB CAS 53-85-0、H-8 • 2HCl CAS 113276-94-1、Roscovitine CAS 186692-46-6、THZ1 CAS 1604810-83-4などがある。
Cdk8阻害剤は、サイクリン依存性キナーゼ8（Cdk8）タンパク質の活性を調節するように綿密に設計された特定の化学物質群に属します。Cdk8は、転写因子および共調節因子をリン酸化することで転写調節因子として機能するサイクリン依存性キナーゼファミリーのメンバーです。これらの阻害剤は、Cdk8タンパク質と相互作用し、その正常な機能を変化させるように設計された分子です。これらの相互作用により、触媒ドメインや転写複合体への関与を直接変化させることなく、転写調節、遺伝子発現、細胞応答に関連するさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性があります。
Cdk8阻害剤の設計は、Cdk8タンパク質の構造的および機能的特性に関する包括的な理解に基づいています。通常、高度な化学合成法を用いて開発され、分子生物学や転写制御メカニズムに関する知見に基づいて設計されるこれらの阻害剤は、Cdk8に選択的に結合する能力によって特徴づけられます。この選択性により、この特定のタンパク質の活性に依存する細胞経路の調節に焦点を絞ることが可能になります。遺伝子発現、転写制御、細胞応答の複雑なメカニズムを解明するにあたり、Cdk8阻害剤が貴重なツールとして用いられることがよくあります。Cdk8阻害剤の開発と利用は、細胞構成要素と転写動態の複雑な相互作用に関する知識の進歩に貢献し、遺伝子制御を司る基本的な分子メカニズムの洞察をもたらし、転写プログラムの変化に対する細胞応答に寄与します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールはCdk8の選択的阻害剤として機能し、疎水性相互作用と静電的相互作用の組み合わせによってユニークな結合特性を示す。その構造コンフォメーションはATPとの効果的な競合を可能にし、それによってキナーゼ活性を調節する。この化合物は、標的タンパク質のリン酸化状態を変化させることにより転写制御に影響を与え、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。さらに、その速度論的プロファイルから、細胞応答を微調整することができる独特の作用機序が明らかになった。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBはCdk8の強力な阻害剤として作用し、その特徴は、キナーゼとサイクリンパートナーとの相互作用を阻害することである。この化合物は、転写因子のリン酸化ダイナミクスを選択的に変化させ、遺伝子発現に大きな変化をもたらす。そのユニークな結合親和性は、特異的な水素結合と疎水性相互作用によるもので、阻害剤-キナーゼ複合体を安定化させる。さらに、転写伸長に対するDRBの影響から、RNAポリメラーゼIIの活性を調節するDRBの役割が明らかになり、細胞内の転写ランドスケープに対するDRBの影響が示された。 | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
H-8-2HClは、Cdk8の選択的阻害剤として機能し、ユニークな分子間相互作用によってキナーゼ活性を効果的に調節する。この化合物は、特異的な静電気力とファンデルワールス力を持ち、酵素への結合親和性を高める。標的タンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、重要なシグナル伝達経路に影響を与える。さらに、H-8 - 2HClが転写機構を制御する役割を果たすことで、様々な刺激に対する細胞応答を再構築する可能性が強調された。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンはCDK8などを標的とする幅広いCDK阻害剤で、CDKを介した細胞周期タンパク質のリン酸化を阻害することにより細胞周期の進行を阻害する。 | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1は共有結合性のCDK7/CDK12/CDK13阻害剤であり、メディエーター複合体中の転写制御パートナーCDK7/CDK12/CDK13を阻害することにより、間接的にCDK8に影響を与える。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974は、CDK8を介したβ-カテニンのリン酸化を標的とすることで、Wnt/β-カテニン経路を強力かつ特異的に阻害し、転写活性に影響を与える。 | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
RGB-286638は選択的CDK8阻害剤であり、CDK8を介したβ-カテニンのリン酸化を阻害することによりWnt/β-カテニンシグナル伝達を抑制し、転写出力を調節する。 | ||||||