Cdc42阻害剤

一般的なCdc42阻害剤には、Clostridium difficileの毒素A、Clostridium difficileの毒素B、CASIN CAS 425399-05-9、ML 141 CAS 71203-35-5、SecinH3 CAS 853625-60-2などが含まれるが、これらに限定されない。

細胞分裂サイクル42（Cdc42）は、Rhoファミリーに属する低分子量GTP結合タンパク質であり、細胞移動、形態形成、細胞周期進行、小胞輸送など、広範な細胞プロセスにおける分子スイッチとして機能します。これらのGTP結合タンパク質は、不活性なGDP結合状態と活性なGTP結合状態の間を循環する2値スイッチとして機能します。活性化は、GDPをGTPと交換するのを促進するグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）によって媒介され、一方、不活性化にはGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）が関与し、GTPのGDPへの加水分解を促進する。Cdc42は活性化状態において、さまざまな下流のエフェクタータンパク質と相互作用し、細胞の挙動を調節するシグナル伝達事象の連鎖を開始する。

Cdc42阻害剤は、Cdc42の活性を妨害するように特別に設計された分子の一種であり、Cdc42の活性化を妨げたり、エフェクタータンパク質との相互作用を阻害したりする。作用の正確なメカニズムは阻害剤によって異なる場合があります。GEF媒介によるGDPからGTPへの交換を阻害するものもあれば、GDP結合型を安定化させたり、タンパク質のパートナーとの相互作用を阻害するものもあります。