Cdc2 アクチベーター

一般的なCdc2活性化剤としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、リチウムCAS 7439-93-2、カリンクリンA CAS 101932-71-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Cdc2活性化剤は、サイクリン依存性キナーゼ1（Cdc2）の活性を増強するために、様々なシグナル伝達経路に作用する化学物質の一群である。オカダ酸やカリクリンAのような活性化剤は、PP2Aのようなリン酸化酵素を特異的に阻害し、Cdc2の脱リン酸化を抑えて活性化状態を維持する。さらに、ロスコビチンのようなキナーゼ阻害剤もあり、これは他のサイクリン依存性キナーゼを選択的に阻害し、細胞周期の進行においてCdc2を効果的に優位に立たせる。もう一つの興味深いアプローチは、ATM/ATR経路を介してCdc2の活性化を促進するエトポシドのようなDNA損傷剤である。同様に、塩化リチウムはGSK-3β阻害を介して細胞周期の進行とCdc2の活性化を促進する。

Cdc2活性化因子の多様性は、フォルスコリンやIGF-1のような化合物にも及んでおり、これらはそれぞれcAMP依存性経路とPI3K/ACT経路に関与している。これらの経路を調節することにより、これらの化合物は間接的にCdc2活性化に寄与する。コルヒチンのような薬剤は微小管を破壊することによって作用し、それによって紡錘体チェックポイントを活性化し、Cdc2を活性化する。カフェイン、H-89二塩酸塩、U0126、PD98059のような化合物は、さらに別の多様性を示している。これらの化合物は、ATM/ATRキナーゼを阻害したり、MAPKやPKA経路に影響を与えたりすることによって作用し、その結果、Cdc2活性を促進する細胞周期ダイナミクスの微妙な変化をもたらす。従って、Cdc2活性化剤は、この重要な細胞周期キナーゼを間接的に活性化する幅広いメカニズム的アプローチを提供する。