CD30L アクチベーター

一般的なCD30L活性化剤には、インスリン CAS 11061-68-0、過酸化水素 CAS 7722-84-1、リゾホスファチジン酸 CAS 32 5465-93-8、オルトチオフェン CAS 64224-21-1、アラキドン酸（20:4, n-6） CAS 506-32-1。

CD30L活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてCD30Lの機能的活性を間接的に増強する化合物群である。ブレフェルジンAは、ゴルジ体を破壊することにより、CD30Lを小胞体に蓄積させ、輸送と表面提示を改善することにより、間接的にCD30Lの活性を高めることができる。同様に、PKC活性化因子としてのPMAとプロストラチン、およびブリオスタチン1は、CD30Lの発現と機能につながるシグナル伝達経路を増強し、これはT細胞上のCD30との相互作用に極めて重要である。カルシウムイオノフォアとして作用するイオノマイシンとA23187は、ともに細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、CD30Lの表面発現と機能の亢進につながると考えられる。フォルスコリンとイソプロテレノールは、細胞内cAMPを上昇させることによりPKAを活性化し、cAMP依存性経路を介してCD30Lの発現と機能を促進する。ホスファチジン酸はセカンドメッセンジャーとして作用することで、CD30Lの機能活性をさらに高める可能性がある。CD30L活性化物質には、受容体との相互作用を高めるように調整された様々なシグナル伝達経路を通して、CD30Lの機能活性を間接的に増幅する化合物が含まれる。ブレフェルジンAは、ゴルジ体の機能を阻害することによって、CD30Lの小胞体への蓄積を促進し、小胞体への輸送を容易にし、表面発現を増加させ、それによって活性を増強する。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるPMA、プロストラチン、ブリオスタチン1のような化合物は、CD30Lの表面発現と機能を高めるシグナル伝達経路を強化し、T細胞上のCD30との相互作用に極めて重要である。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、いずれも細胞内カルシウムレベルを上昇させ、CD30Lの膜発現と機能活性を増強するカルシウム依存性経路を引き起こす可能性がある。

CD30Lの機能活性は、サイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを上昇させる化合物によってさらに増強される。フォルスコリンとイソプロテレノールは、cAMPの蓄積を促進することにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、cAMP依存性経路を介してCD30Lの発現と活性のアップレギュレーションに関与する。ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を防ぐことによりPKA活性を維持し、CD30L活性の上昇をサポートする。同様に、安定なcAMPアナログである8-Br-cAMPは、PKAを活性化し、CD30Lのシグナル伝達経路を増強すると推定される。最後に、ホスホジエステラーゼ-5を阻害することで知られるシルデナフィルは、cAMPおよびサイクリックGMP（cGMP）レベルの上昇に寄与し、それぞれPKAおよびPKG経路を増強し、細胞表面におけるCD30Lの機能的活性の増強に寄与すると考えられる。これらの活性化因子は、細胞内シグナル伝達機構に標的を定めて作用することにより、CD30Lの生物学的役割に不可欠な機能を促進する。