CD1E阻害剤

一般的なCD1E阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Chloroquine CAS 54-05-7、U 18666A CAS 3039-71-2、Monensin A CAS 17090-79-8が挙げられるが、これらに限定されない。

CD1E阻害剤には、免疫監視におけるCD1Eの役割の中心である脂質抗原提示能を阻害する様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンは、幅広いキナーゼ阻害作用により、CD1Eの細胞内での成熟と輸送に不可欠なタンパク質のリン酸化を阻害し、抗原提示機能を低下させる。ブレフェルジンAとモネンシンは、CD1Eの翻訳後修飾が重要であるゴルジ体を破壊し、それによって成熟プロセスが損なわれ、結果としてその機能が低下する。クロロキンと塩化アンモニウムはともにエンドソームとリソソームのpHを上昇させるが、これは脂質抗原の酵素的処理に不可欠なステップであり、最終的にはCD1Eの抗原提示能力の欠損につながる。U 18666Aとフィリピンは、それぞれコレステロール輸送と脂質ラフトの完全性を阻害し、CD1Eの機能に不可欠な小胞輸送と細胞膜組成を変化させることにより、CD1Eの抗原提示効率をさらに低下させる。

さらに、プロゲステロンはサイトカイン環境を調節し、免疫応答バランスを変化させ、抗原提示分子の発現や機能を低下させる可能性があることにより、間接的にCD1Eに影響を与える。GW4869は、CD1Eの脂質抗原提示に不可欠な小胞形成と輸送に不可欠なスフィンゴミエリン-セラミド経路を標的とする。8-(4-アミノ-1-メチルブチルアミノ)-6-メトキシキノリンは、細胞エネルギーを破壊し、CD1Eのエンドソームおよびリソソーム抗原プロセッシングに重要なエネルギー依存性プロセスを阻害する。ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、CD1Eの輸送と機能に必要なリン酸化イベントを減少させる可能性があり、一方、シトカラシンDによるアクチン破壊は、CD1Eの細胞内輸送と表面発現を妨げ、抗原提示能力をさらに低下させる可能性がある。これらの阻害剤は、CD1Eの活性が依存する特定の生化学的・細胞学的経路を標的とすることで、その機能を阻害する。