CCP5 アクチベーター
一般的な CCP5 活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、エピガロカテキンガレート（(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5）、リチウム（Lithium CAS 7439-93-2）、タキソール（Taxol CAS 33069-62-4）、ノコダゾール（Nocodazole CAS 31430-18-9）などがあるが、これらに限定されるものではない。
CCP5活性化剤は、システイニルカテプシンプロテアーゼ5(CCP5)の酵素機能を増強するように設計された、別個のクラスの化学物質である。CCP5は、プロテアーゼのカテプシンファミリーに属し、主にタンパク質の分解と代謝に関与するリソソーム酵素である。これらの酵素のタンパク質分解活性を低下させることを目的とする阻害剤とは異なり、活性化剤はその触媒効率を高めるように働く。CCP5活性の調節は、リソソーム内での適切なタンパク質分解経路を維持するために極めて重要であり、活性化因子はこのプロセスを調節するために利用される可能性がある。CCP5活性化因子の正確な作用機序は様々であるが、一般的には酵素と直接相互作用してその活性コンフォメーションを促進するか、あるいは間接的に細胞環境内での発現や安定化を促進する。
CCP5活性化剤の設計には、酵素の構造と、そのタンパク質分解活性をアップレギュレートするために標的となりうるアロステリック部位についての高度な理解が必要である。これらの活性化剤は、活性部位とは異なる酵素の領域に結合し、基質に対する親和性を高めたり、ターンオーバー速度を高めたりする構造変化を引き起こす可能性がある。これらの化合物の分子構造は通常、詳細な生化学的アッセイ、結晶構造解析、酵素活性化のダイナミクスを解明する計算モデリングから得られた知見に基づいている。研究者たちは、活性化剤分子を改良し、CCP5に対する活性と特異性を確保するために、設計と試験の反復サイクルを採用することが多い。この改良プロセスは、様々なin vitroアッセイによる酵素活性の変化の測定によって導かれ、活性化因子がCCP5の機能をどの程度増強できるかを定量化することができる。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
CCP5は細胞分化に重要であるため、CCP5をアップレギュレートする可能性があり、細胞骨格ダイナミクスの変化をサポートするためにチューブリンの脱グルタミル化を変化させる必要があるかもしれない。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
抗酸化作用によりCCP5の発現を刺激し、チューブリンの脱グルタミン化を介して微小管の完全性を維持するための細胞応答を開始する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
細胞骨格の発達と制御に役割を果たすことが知られているWntシグナル伝達経路の活性化を通じて、CCP5の発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $41.00 $74.00 $221.00 $247.00 $738.00 $1220.00 | 39 | |
微小管を安定化させることにより、タキソールはCCP5の代償的発現増加を引き起こし、細胞内のチューブリンのグルタミル化レベルのバランスをとっているのかもしれない。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $59.00 $85.00 $143.00 $247.00 | 38 | |
ノコダゾールによる微小管重合の阻害は、微小管ダイナミクスの急激な変化に対処するために、CCP5の発現の亢進を必要とするのかもしれない。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
サーチュイン経路の活性化を通じてCCP5の発現を刺激する可能性がある。サーチュイン経路は、細胞骨格形成を制御する経路を含む細胞プロセスの制御に関与している。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
CCP5のようなタンパク質をコードする遺伝子を含む遺伝子の転写活性化につながるヒストンの過剰アセチル化を促進することによって、CCP5の発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
クロマチンの解凍を促進することによりCCP5の発現を増加させ、AGBL5遺伝子を転写装置によりアクセスしやすくする可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
AGBL5遺伝子プロモーター近傍のDNAメチル化を減少させることによってCCP5をアップレギュレートし、CCP5産生のための転写活性を高める可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $87.00 | 9 | |
HDAC阻害剤としての役割によりCCP5の発現が亢進し、AGBL5遺伝子周辺のクロマチン状態がオープンになる可能性がある。 | ||||||