タンパク質の活性を有意にアップレギュレートした化合物は、さらなる研究のために選択される。これらの最初のヒット化合物は、CCDC68に対するその化合物の特異的な作用を確認し、偽陽性をもたらす可能性のある非特異的な作用やアッセイのアーチファクトを除外するために、一連の二次的なアッセイを受ける。一部の化合物がCCDC68の真の活性化因子であることが確認されると、これらの分子とタンパク質との相互作用を分子レベルで理解することに焦点が移る。X線結晶構造解析、NMR分光法、クライオ電子顕微鏡法などの技術を活性化の構造的基盤を決定するために適用することができる。これらの方法によって、活性化物質がタンパク質のどこに、どのように結合するかが明らかになり、活性の増加と相関するコンフォメーションの変化に光を当てることができる。
構造研究と並行して、等温滴定カロリメトリー(ITC)や表面プラズモン共鳴(SPR)のような生物物理学的手法も、それぞれ結合の熱力学と動力学を測定するために利用されるであろう。このようなデータは、活性剤とCCDC68の相互作用の強さと持続時間の理解に貢献する。同時に、化学者は構造活性相関(SAR)研究を行い、活性化剤の化学構造を系統的に変化させ、その特性を改良する。この反復プロセスは、それぞれの修飾がCCDC68との相互作用に及ぼす影響を調べることによって、活性化剤の効力、選択性、全体的なプロフィールを向上させることを目的としている。このような努力の積み重ねにより、活性化化合物によるCCDC68の活性化の性質とメカニズムに関する包括的な画像が得られるであろう。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール類似体であり、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。 PKCの活性化は、さまざまな細胞プロセスを調節することが示されており、これらのプロセスに影響を与えることで、PKCの活性化は、CCDC68が関与する経路を介して、CCDC68の機能活性を間接的に高める可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオンフォアです。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、カルシウム感受性タンパク質またはプロセスによってCCDC68が制御されている場合、CCDC68の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPおよびcGMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXはPKAシグナル伝達を持続させることにより間接的にCCDC68の活性を高めることができます。これにより、CCDC68の機能に関連する基質をリン酸化することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORシグナル伝達経路を阻害することができる。この経路は、タンパク質合成やオートファジーを含むいくつかの細胞プロセスを制御している。mTORの阻害は、CCDC68が関与している可能性がある細胞プロセスやストレス反応を調節することで、間接的にCCDC68の活性を高める可能性がある。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
AICARはAMPアナログであり、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化する。AMPKの活性化は代謝調節を含む様々な細胞応答を引き起こす可能性がある。もしCCDC68の機能が代謝プロセスに関与している場合、AICARは細胞の代謝状態を変えることでCCDC68の活性を高める可能性があり、それはCCDC68の役割に間接的に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらします。細胞内カルシウムの上昇は、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、カルシウム媒介性シグナル伝達に影響を受ける場合、CCDC68の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は、ビタミンAの代謝物であり、核内レチノイン酸受容体を活性化することで遺伝子発現を調節する。もし CCDC68 がレチノイン酸応答因子または関連シグナル伝達経路によって調節されている場合、レチノイン酸はゲノム制御を通じて CCDC68 の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
ジンクピリチオンは、細胞内の亜鉛レベルを増加させることが分かっている亜鉛の配位錯体である。亜鉛はシグナル伝達分子として働き、キナーゼやホスファターゼを含むさまざまな経路に影響を与える可能性がある。CCDC68の活性が亜鉛感受性経路によって制御されている場合、亜鉛レベルの増加は間接的にCCDC68の機能を強化する可能性がある。 | ||||||