CCDC64B アクチベーター

一般的なCCDC64B活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）が様々な標的をリン酸化する引き金となり、生物学的効果のカスケードを開始する能力がある。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）のようなフォルボールエステルは、ジアシルグリセロールを模倣し、プロテインキナーゼC（PKC）を強力に活性化し、基質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化し、細胞機能を大きく変化させる。イオノマイシンは対照的に、カルシウム依存性酵素を活性化する普遍的な二次メッセンジャーである細胞内カルシウムを上昇させ、その結果、タンパク質の機能に広範な影響を及ぼす。阻害剤の面では、U0126、SB203580、LY294002のような化合物が、細胞の増殖と生存を制御する上で極めて重要なMAPKまたはPI3K/ACT経路内のキナーゼを選択的に阻害することにより、標的化アプローチを提供する。これらの阻害剤は、これらの経路の下流にあるタンパク質のリン酸化と活性を低下させる。

mTOR阻害剤であるラパマイシンは、タンパク質合成機構を破壊し、細胞の成長と増殖を抑制する。この作用は、ラパマイシンがmTORの下流のシグナル伝達タンパク質に影響を与えることを示している。AMPK活性化剤AICARは、解糖系阻害剤2-デオキシ-D-グルコースと並んで、細胞代謝調節がシグナル伝達経路に与える影響の大きさを示している。AICARは細胞のエネルギーセンサーであるAMPKを活性化し、一方、2-デオキシ-D-グルコースは、AMPKの活性化とそれに伴う適応的な細胞応答につながるエネルギー欠乏状態を作り出す。最後に、WntシグナルはWAY-316606のような特異的活性化因子で操作され、β-カテニンの蓄積と、それに続くタンパク質機能に影響する転写変化をもたらすことができる。あるいは、D4476のような化合物によるカゼインキナーゼ1（CK1）の阻害は、β-カテニン破壊複合体を破壊し、Wntシグナル伝達を亢進させる。