CBE1 アクチベーター

一般的なCBE1活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ゲニステインCAS 446-72-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる能力で知られており、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することができる。PKAの活性化は、CBE1が基質であるか、またはPKAを介する経路によって制御されていると仮定すると、CBE1の活性化につながる可能性のあるリン酸化事象を引き起こす可能性がある。同様に、IBMXは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として機能する。cAMPの分解を防ぐことにより、IBMXはPKAの作用を延長し、それによってリン酸化の延長によるCBE1の持続的な活性化に寄与する可能性がある。一方、PMAは、無数のシグナル伝達カスケードに関与するプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。PKCの活性化は、直接あるいは複雑なシグナル伝達ネットワークを介して、CBE1を含む多数のタンパク質のリン酸化状態や活性に影響を与える可能性がある。

イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性タンパク質を活性化する可能性がある。これらのキナーゼは、カルシウム依存性のシグナル伝達イベントを通して、CBE1の活性を調節する可能性がある。ゲニステインは、特定のチロシンキナーゼを阻害することにより、細胞内シグナル伝達装置内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、CBE1の活性化につながるカスケード効果を生み出す可能性がある。LY294002とPD98059は、それぞれPI3KとMEKの阻害剤である。阻害は活性化の手段として直感に反するように思われるかもしれないが、細胞内の複雑なフィードバックループやクロストークは、しばしば代償作用をもたらし、CBE1を含む代替経路やタンパク質を活性化する可能性がある。最後に、トリコスタチンAと5-アザシチジンはエピジェネティックなレベルで作用し、それぞれヒストン脱アセチル化酵素とDNAメチル化酵素を阻害することによって遺伝子発現に影響を及ぼす。クロマチン構造と遺伝子発現パターンにおけるこれらの変化は、CBE1の潜在的なアップレギュレーションと活性化を含め、タンパク質レベルと活性に広範囲に影響を及ぼす可能性がある。