Caytaxin阻害剤

一般的なケイタキシン阻害剤としては、アロプリノールCAS 315-30-0、(±)-バクロフェンCAS 1134-47-0、リルゾールCAS 1744-22-5、ニモジピンCAS 66085-59-4、ミノサイクリン塩酸塩CAS 13614-98-7が挙げられるが、これらに限定されない。

ケイタキシンの化学的阻害剤は、様々な細胞メカニズムを通じて阻害効果を発揮する。アロプリノールはキサンチンオキシダーゼを阻害することによって作用し、酸化ストレスを減少させ、間接的にケイタキシンの酸化的損傷を防ぐことができる。酸化ストレスは神経細胞のタンパク質を損傷することが知られているので、これは極めて重要である。同様に、バクロフェンはGABA_B受容体を活性化することによってGABA作動性伝達を増強し、興奮毒性による神経細胞障害を軽減するのに役立ち、間接的にケイタキシンの機能を保護する。リルゾールは、グルタミン酸の取り込みを増加させ、その放出を阻害することによって、興奮毒性から神経細胞を保護することができ、それによって神経細胞におけるケイタキシンの保存をサポートする。テトロドトキシンは、電位依存性ナトリウムチャネルをブロックすることによってケイタキシンの保護に貢献し、その結果、神経細胞の興奮性を低下させ、ケイタキシンに対する興奮毒性リスクを軽減する。

さらに、ニモジピンはカルシウムチャネル遮断薬として、神経細胞の健康に不可欠な細胞内カルシウムレベルを安定化させることにより、ケイタキシンの機能維持に役立つ。ミノサイクリンは、ミクログリアの活性化を阻害することにより、間接的にケイタキシンの機能を維持し、神経細胞のタンパク質を損なう可能性のある神経炎症を抑制する。メタゾラミドは炭酸脱水酵素を阻害することで細胞内の酸性度を低下させ、ケイタキシンの機能を維持するための細胞環境の安定化に役立つと考えられる。オリゴマイシンAはATP合成酵素を阻害し、細胞のエネルギーレベルを低下させ、神経細胞の活動を保護レベルまでダウンスケールさせることで間接的にケイタキシンをサポートすると考えられる。ジアゾキシドは、ATP感受性カリウムチャネルを開き、ニューロンを過分極させることで、興奮毒性を低下させ、その結果、間接的にケイタキシンの機能維持をサポートする。MitoQは、ミトコンドリアを標的とした抗酸化剤として、神経細胞内の酸化ストレスを軽減し、ケイタキシンの完全性の維持に役立つ。ピリチオン亜鉛は、メタロチオネインの発現を調節することにより、細胞の金属イオンを安定化させ、間接的にケイタキシンの機能をサポートする。最後に、メマンチンは、そのNMDA受容体拮抗作用によって興奮毒性を防ぎ、神経細胞の完全性とそれに伴う神経細胞内のケイタキシンの機能を維持することができる。