cathepsin G アクチベーター

一般的なカテプシンG活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、リポ多糖、大腸菌 O55:B5 CAS 93572-42-0、フィブリノーゲン分画 1 CAS 9001-32-5、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6、LTB4（ロイコトリエンB4） CAS 71160-24-2。

カテプシンG活性化剤は、カテプシンGの活性を直接増強するか、そのアップレギュレーションをもたらす経路を間接的に刺激する化学物質群である。カテプシンGは主に好中球のアズロフィル顆粒に貯蔵されるセリンプロテアーゼであり、内在化した病原体の分解において極めて重要な役割を果たしている。免疫反応におけるこのタンパク質の重要性は、それを活性化する化学物質の重要性を強調している。

注目すべき活性化因子のうち、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はシグナル伝達酵素であるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られている。この活性化は炎症反応の増強につながり、ひいてはカテプシンG活性を増強する。グラム陰性菌の外膜に内在するLPS（リポ多糖）は、動物において強力な免疫反応を引き起こすもう一つの活性化因子であり、それによってカテプシンGの活性を高める可能性がある。TNF-αのような他の化学物質は免疫反応経路に不可欠であり、間接的にカテプシンGレベルを調節する可能性がある。ロイコトリエンB4、サブスタンスP、プロスタグランジンE2のようなこのクラスの追加的な化学物質は、カテプシンGの活性が、直接的な相互作用、あるいは関連する免疫・炎症経路の調節を通じて調節されうる多様なメカニズムをさらに例証している。