CaT1阻害剤
一般的なCaT1阻害剤には、ミベフラジル二塩酸塩（CAS 116666-63-8）、ニフェジピン（CAS 21829-25 -4、ニッケル（II）塩化物 CAS 7718-54-9、アミロライド CAS 2609-46-3、エトスクシミド CAS 77-67-8 などがある。
CaT1の化学的阻害剤には、カルシウムチャネル、特にT型に分類されるチャネルを標的とする様々な化合物が含まれる。ミベフラジルはこれらのチャネルを直接遮断し、CaT1はこのファミリーに属するため、カルシウムの侵入を妨げ、CaT1の機能を効果的に阻害する。同様に、ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピンも、L型チャネルを優先的に標的とする一方で、CaT1が活性化している場所でのカルシウム流入を減少させることにより、CaT1に対する阻害効果を共有している。塩化ニッケルのような非選択的阻害剤は、CaT1を含むT型チャネルのチャネル孔または関連部位に結合することにより作用し、チャネルのカルシウム伝導能力を阻害する。
さらに、エトスクシミドは、T型カルシウムチャネルの直接的な遮断薬として機能し、これらの経路を介したイオン侵入を阻止することにより、CaT1活性を低下させる。亜鉛および塩化カドミウムは非特異的な作用を示すが、それにもかかわらず、チャネルの細胞外側に結合するか、チャネルに直接結合してイオン伝導経路を阻害することにより、CaT1を阻害する。フルナリジンとベラパミルは、それぞれT型チャネルの不活性化状態を安定化させ、カルシウムの流入を阻害することによってT型チャネルを阻害するが、これにはCaT1を含むチャネルも含まれる。さらに、ジルチアゼムのようなベンゾチアゼピン誘導体はチャネルに結合してカルシウムの流入を妨げ、CaT1を阻害する。最後に、ペンタミジンはT型チャネルを介したカルシウムの進入に必要な電気化学的勾配を変化させ、CaT1を阻害し、マグネシウムは高濃度でカルシウムイオンと競合し、チャネルを介した進入を減少させ、CaT1の活性を阻害する。このようなT型カルシウムチャネルとの化学的相互作用と、その結果としてのカルシウムの進入阻害は、CaT1の機能阻害にとって重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルはT型カルシウムチャネルを遮断し、このタンパク質がT型カルシウムチャネルファミリーの一員であるため、CaT1を阻害します。これらのチャネルを遮断することで、Ca2+の細胞内への流入が妨げられ、CaT1媒介電流が直接阻害されます。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはジヒドロピリジン系のカルシウムチャネル遮断薬であり、L型カルシウムチャネルを優先的に阻害しますが、カルシウムチャネルタンパク質1が存在する電位依存性カルシウムチャネルを介したカルシウム流入全体を減少させることによってもカルシウムチャネルタンパク質1を阻害することができます。 | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
塩化ニッケルは、チャネル孔または関連部位に結合し、これらのチャネルを介したカルシウムの流入を妨げることで、CaT1が構成要素であるT型カルシウムチャネルを含む複数のカルシウムチャネルを非選択的に阻害することが知られています。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは、上皮ナトリウムチャネル（ENaC）を阻害することで間接的にCaT1を阻害し、T型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入の原動力に影響を与える可能性がある膜電位の変化を引き起こします。 | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
エトスクシミドは既知のT型カルシウムチャネル遮断薬であり、これらのチャネルを阻害することにより、カルシウムイオンがこれらの特定のチャネルを通って侵入するのを妨げることによって、CaT1活性を直接低下させる。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛は、CaT1が存在するT型チャネルを含むカルシウムチャネルを、細胞外に結合してイオン伝導経路を阻害することにより、非特異的に阻害することができる。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
塩化カドミウムもカルシウムチャネルの非特異的ブロッカーであり、チャネルに結合してカルシウムイオンの伝導を妨げることによりCaT1を阻害することができる。 | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
フルナリジンはT型カルシウムチャネルを阻害することが示されており、したがって、チャネルの不活性化状態を安定化させることによってCaT1を阻害し、カルシウムの侵入を抑えることができる。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはフェニルアルキルアミン系カルシウム拮抗薬で、主にL型チャネルを標的とするが、CaT1を含むT型チャネルも阻害し、カルシウムの流入を阻害することができる。 | ||||||
Pentamidine | 100-33-4 | sc-208158 sc-208158A | 25 mg 50 mg | $373.00 $557.00 | ||
ペンタミジンは数種類のイオンチャネルをブロックすることが知られており、T型チャネルを介したカルシウムの侵入に必要な電気化学的勾配を変化させることにより、CaT1を阻害する可能性がある。 | ||||||