caspase-9 アクチベーター

一般的なカスパーゼ-9 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 ミトマイシン C CAS 50-07-7、PAC 1 CAS 315183-21-2、Q-VD-OPH CAS 11 35695-98-5、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、ABT 737 CAS 852808-04-9。

カスパーゼ-9活性化剤は、カスパーゼ-9の活性を直接または間接的に調節することにより、アポトーシスカスケードの制御に重要な役割を果たす一群の化合物です。カスパーゼ-9は、内因性アポトーシス経路における重要なイニシエーターカスパーゼです。Z-LEHD-FMKやXIAP-BIR3などの直接的な活性化剤は、カスパーゼ-9の触媒部位を特異的に標的とし、その活性を阻害する（Z-LEHD-FMK）か、内在性カスパーゼ阻害因子を模倣する（XIAP-BIR3）かのいずれかです。さらに、PAC-1のようなプロドラッグは、プロカスパーゼ-9の活性型への変換を促進することでカスパーゼ-9の活性化に寄与し、それによってアポトーシスカスケードを開始します。SMAC模倣薬LCL-161やBH3模倣薬ABT-737に代表される間接的活性化剤は、カスパーゼ阻害剤と生存促進タンパク質の相互作用に影響を与えることで、カスパーゼ-9の活性を調節します。LCL-161はXIAPと拮抗し、XIAPのカスパーゼ-9に対する阻害効果を解除する一方、ABT-737は抗アポトーシスタンパク質を阻害し、そのバランスを崩してカスパーゼ-9の活性化を促進する。エトポシドやベツリン酸のような化合物は、それぞれDNA損傷とミトコンドリア外膜透過性（MOMP）を誘導し、シトクロムcの放出とカスパーゼ-9の活性化につながる。

さらに、Nutlin-3やNS3694などの化学物質は、それぞれp53/MDM2の相互作用を調節し、Mcl-1を阻害することで間接的にカスパーゼ-9を活性化する。これらの化合物は、アポトーシス促進タンパク質の表現を制御し、カスパーゼ9の活性化に至る内在性のアポトーシス経路に影響を与えます。 もう一つのカスパーゼ9活性化剤であるロットリンは、MOMPを誘導し、ミトコンドリアの完全性への影響とそれに続くカスパーゼ9の活性化を示します。