カスパーゼ-3活性化剤は、カスパーゼ-3の活性化または促進において重要な役割を果たす、多様な化学化合物群である。カスパーゼ-3は、アポトーシス(プログラム細胞死)のプロセスに複雑に関与する酵素である。これらの活性化剤は、スタウロスポリンのようなプロテインキナーゼ阻害剤から、ドキソルビシンなどのDNAインターカレーターまで多岐にわたる。それらの化学構造や作用の主なメカニズムは大きく異なるものの、最終的な結果は類似していることが多い。すなわち、カスパーゼ-3の活性化であり、通常は内因性または外因性のアポトーシス経路のいずれかを通じて行われる。例えば、エトポシドやカンプトテシンなどの化合物は、DNAトポロジーの維持に関与する酵素を阻害することで作用を発揮し、その結果、カスパーゼ-3の活性化につながる一連の反応が引き起こされるDNA損傷が生じる。一方、タプシガリンなどの化学物質は細胞内のカルシウムの恒常性を崩し、カスパーゼ-3の活性化に至るストレス反応を引き起こす。
主なメカニズムは異なる場合があるが、これらの化学物質が作用する経路にはいくつかの共通点がある。カスパーゼ-3の活性化因子の多くは、ミトコンドリアに損傷を与え、シトゾームにシトクロムcなどのアポトーシス促進因子を放出させることで機能する。一方、ヒ酸ナトリウムやボルテゾミブなどは、それぞれ酸化ストレスやタンパク質の恒常性の崩壊を誘発することで細胞ストレスをもたらす。これらのストレスシグナルは、多くの場合、一連のシグナル伝達経路に集約され、内在性経路におけるカスパーゼ-9などのイニシエーターカスパーゼの活性化につながる。これらのイニシエーターカスパーゼは、カスパーゼ-3のようなエグゼキューターカスパーゼを切断し活性化します。各活性化因子がこれらの経路とどのように関わるかの微妙な違いを理解することは、アポトーシスとカスパーゼ-3の活性化の根底にある細胞メカニズムを理解する上で貴重な洞察となります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
GM-CSFは微小管を安定化させ、細胞周期の停止を引き起こし、細胞ストレスを引き起こす。これがアポトーシスとカスパーゼ-3の活性化の引き金となる。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
リパーゼ阻害剤であるTHLは、脂質代謝経路と独自に相互作用し、特にトリグリセリドの加水分解を標的とする。酵素活性を調節することにより、細胞環境中の遊離脂肪酸とグリセロールのバランスを変化させる。この化合物は明確な速度論的特性を示し、脂肪分解の速度に影響を与え、エネルギー恒常性に影響を与える可能性がある。また、脂質結合タンパク質との相互作用により、細胞のシグナル伝達カスケードに影響を与え、生化学的プロフィールがさらに多様化する可能性がある。 | ||||||
Imiquimod | 99011-02-6 | sc-200385 sc-200385A | 100 mg 500 mg | $66.00 $278.00 | 6 | |
イミキモドは、カスパーゼ-3モジュレーターとして、アポトーシス経路に影響を与える特異的な分子間相互作用を行う。イミキモドはカスパーゼ-3の活性部位に選択的に結合し、その酵素活性を高め、プログラムされた細胞死を促進する。この化合物は、迅速な作用発現と明確な基質特異性を特徴とするユニークな反応速度を示す。カスパーゼ-3のコンフォメーション・ダイナミクスを変化させるその能力は、下流のシグナル伝達にも影響を及ぼし、複雑な生化学的景観に寄与している可能性がある。 | ||||||
SC 560 | 188817-13-2 | sc-202805 | 5 mg | $75.00 | 1 | |
SC560はカスパーゼ-3の強力なモジュレーターとして作用し、酵素の活性コンフォメーションを安定化させるユニークな結合親和性を示す。この化合物は、活性部位の重要な残基と選択的に相互作用することによってアポトーシスのカスケードに影響を与え、触媒効率を向上させる。その明確な反応速度論は、遅延活性化段階を明らかにし、アポトーシスシグナル伝達の正確な時間的制御を可能にする。さらに、SC 560の構造的特性はユニークなアロステリック効果を促進し、細胞経路への影響をさらに多様化させる。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンはカスパーゼ-3の選択的モジュレーターとして機能し、酵素の安定性を高めるコンフォメーション変化を誘導する能力を特徴とする。この化合物は、重要なアミノ酸残基と特異的な分子間相互作用を行い、基質結合により有利な環境を促進する。そのユニークな速度論的プロフィールは、迅速な活性の発現を示し、アポトーシス過程の迅速な調節を可能にする。さらに、Romidepsinの構造的特徴により、アロステリックな制御が可能となり、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
DNAにインターカレートしてフリーラジカルを発生させることにより、ドキソルビシンはDNA損傷と酸化ストレスを引き起こし、カスパーゼ-3を活性化する。 | ||||||
Borrelidin | 7184-60-3 | sc-200379 sc-200379A | 100 µg 1 mg | $94.00 $225.00 | 2 | |
ボレリジンはカスパーゼ-3の強力なモジュレーターとして作用し、酵素と安定な複合体を形成するユニークな能力によって区別され、それによってその触媒効率を変化させる。この化合物は主要な活性部位残基に選択的に結合し、基質認識を促進する。この化合物の反応速度論は、酵素との長時間結合を可能にする遅延発現を示す。さらに、Borrelidinの構造コンフォメーションは、アポトーシスのシグナル伝達カスケードに影響を与える複雑な相互作用をサポートする。 | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC 95397は、カスパーゼ-3の選択的阻害剤であり、酵素の二量体化プロセスを阻害するユニークな能力が特徴である。この化合物は、重要なアミノ酸残基と特異的な水素結合を行い、基質へのアクセスを阻害するコンフォメーションシフトを引き起こす。その速度論的プロフィールは、急速な会合段階とそれに続くゆっくりとした解離を示しており、酵素上での滞留時間を長くしている。さらに、NSC 95397の疎水性領域は、アポトーシス経路を調節する相互作用を促進する。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
このピリミジンアナログは、チミジル酸合成酵素を阻害することでDNA合成を阻害し、DNA損傷とカスパーゼ3の活性化を引き起こす。 | ||||||
MT-21 | 186379-49-7 | sc-221959 sc-221959A | 10 mg 50 mg | $240.00 $855.00 | ||
MT-21はカスパーゼ-3活性の強力なモジュレーターであり、ユニークな静電的相互作用によって酵素の活性コンフォメーションを安定化させる能力によって区別される。この化合物は酵素の活性部位に顕著な親和性を示し、触媒効率を変化させる独特の結合メカニズムを促進する。動力学的研究により、二相性の反応パターンが明らかになり、最初の急速な結合段階とそれに続く長時間の相互作用が、アロステリックな制御の可能性を示唆している。さらに、MT-21の構造的特徴は溶解性を高め、酵素との効果的な結合を促進する。 | ||||||