CAPS1活性化剤は、神経細胞における小胞輸送と神経伝達物質放出のプロセスに不可欠なCAPS1(Calcium-dependent activator protein for secretion 1)の活性を増強する化合物群である。CAPS1は分泌小胞のプライミングを促進し、カルシウムイオンシグナルによって分泌小胞が内容物を放出する準備をすることが知られている。このタンパク質の活性化因子は通常、CAPS1に結合し、小胞のドッキングと融合に関与する他のタンパク質や膜との相互作用を促進するコンフォメーションで安定化させることによって機能する。CAPS1の機能を増強することにより、これらの活性化因子は小胞のプライミングの効率と速度を高め、小胞放出の準備態勢を高める可能性がある。CAPS1活性化因子とその標的との間の分子的相互作用には、タンパク質本来の活性を促進する直接的な結合や、CAPS1とその基質や関連する制御タンパク質との間の親和性や相互作用の増大をもたらすアロステリックな調節が関与している可能性がある。
CAPS1活性化因子の発見と特性解析には、タンパク質の構造とその作用の分子動力学に関する詳細な研究が必要である。膨大な化学物質ライブラリーからCAPS1活性を増加させるリード化合物を同定するには、ハイスループットスクリーニングのような技術が採用されるかもしれない。CAPS1とその活性化因子との間の正確な相互作用を理解することにより、これらの化合物の特異性と効力を高めるための微調整が可能になる。CAPS1の生物学的機能を探るツールとして、活性化因子は、CAPS1が小胞輸送や神経伝達物質の放出に影響を与えるメカニズムを解明する上で貴重であり、シナプス機能や神経細胞コミュニケーションを支える基本的なプロセスに関する洞察を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $104.00 $354.00 | 7 | |
8-Br-cGMPはcGMPの類似体であり、プロテインキナーゼG(PKG)を活性化します。PKGの活性化はカルシウムチャネルの感受性を高め、カルシウム流入の増加につながり、小胞の準備のためにCAPS1を活性化します。 | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $99.00 | 2 | |
この興奮性神経ステロイドは、NMDA受容体とAMPA受容体を調節し、カルシウムの侵入を促進する。この上昇した細胞内カルシウムは、小胞融合を促進するCAPS1の能力を高める。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
L型カルシウムチャネルを調節することにより、ニフェジピンは細胞内のカルシウム動態を変化させることができる。カルシウム濃度の調節は、CAPS1活性に下流で影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Aniracetam | 72432-10-1 | sc-203514 sc-203514A | 50 mg 250 mg | $115.00 $456.00 | ||
アニラセタムはAMPA受容体の反応を増強し、カルシウムの侵入を増加させる。カルシウム濃度の上昇は、その後CAPS1の小胞刺激機能を促進する。 | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $83.00 | 1 | |
L型カルシウムチャネルを直接活性化するFPL64176は、ニューロン内のカルシウム濃度の上昇を促進する。これはCAPS1を活性化し、小胞の融合をさらに促進する。 | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $68.00 $267.00 | 10 | |
BAPTAは細胞内カルシウムを隔離する。カルシウム濃度を調節すると、細胞内のカルシウム動態を変化させることにより、間接的にCAPS1の活性を促進する代償機構を引き起こす可能性がある。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $103.00 $158.00 $397.00 $656.00 | 2 | |
蓄積性カルシウムチャネルを阻害することにより、SKF 96365はカルシウムのホメオスタシスを破壊する。この混乱は、間接的にCAPS1の活性化に影響を与える細胞メカニズムの調整につながる可能性がある。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $109.00 $160.00 $458.00 | 6 | |
ニトレンジピンはカルシウムチャネル遮断薬として、ニューロン内のカルシウム動態を変化させる。この調節は、小胞の融合と神経伝達物質の放出を促進するCAPS1の能力に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $88.00 $324.00 | 1 | |
L型カルシウムチャネルに対するイズラジピンの作用は細胞内カルシウム濃度を変化させ、小胞プライミングにおけるCAPS1の活性を促進する可能性がある。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
イオンチャネルを調節し、細胞内シグナル伝達に影響を与えることで、アラキドン酸は間接的にカルシウムの侵入を促進し、小胞融合におけるCAPS1の役割を高めているのかもしれない。 | ||||||