CAP2 アクチベーター

一般的なCAP2活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、L-アルギニンCAS 74-79-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

CAP2活性化剤には、アクチン細胞骨格の動態や細胞運動の制御に直接関与するタンパク質であるCAP2の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。アデニルシクラーゼを直接刺激するフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはCAP2をリン酸化し、アクチンフィラメントの形成を促進することができ、これは細胞の構造と運動性を維持するCAP2の役割にとって重要である。同様の機能として、エピネフリンとジブチリル-cAMPはcAMPレベルを上昇させ、前者はアドレナリン受容体に結合し、後者は細胞透過性のcAMPアナログである。これらによりPKAが活性化され、CAP2がリン酸化され、アクチンダイナミクスにおける制御的役割が強化される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、CAP2をリン酸化して細胞骨格の再配列に影響を与える可能性がある。

さらに、いくつかの化合物は、脱リン酸化やアクチン構造の安定化を阻害することにより、間接的にCAP2活性を維持または増強する。カリクリンAとオカダ酸は、ともにタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aの阻害剤であり、脱リン酸化を阻害し、CAP2のリン酸化状態と活性を増強する。塩化リチウムはGSK-3を阻害し、CAP2を安定化させ、アクチンフィラメント組織への影響を促進する可能性がある。ロリプラムはPDE4を阻害することによりcAMPレベルを上昇させ、PKAシグナル伝達経路を介して間接的にCAP2の活性化につながる。一方、ビンブラスチン、ジャスプラキノリド、サイトカラシンDはアクチンフィラメントの動態に影響を及ぼし、前者は微小管形成を阻害し、後者2つはアクチンの安定性と重合に影響を及ぼす。このような障害は、細胞の完全性を維持するためにCAP2の代償活性を必要とする。最後に、ROCK阻害剤であるY-27632は、CAP2が調節することが知られているプロセスであるアクチン応力線維とフォーカルアドヒージョンに変化をもたらし、細胞骨格ダイナミクスの変化に応答してCAP2の機能活性を増加させる可能性がある。これらのCAP2活性化因子は、細胞内シグナル伝達と細胞骨格構成成分に対する様々な作用を通して、CAP2活性を制御する複雑な制御機構と細胞骨格構成における極めて重要な役割を強調している。