Calpastatin アクチベーター

一般的なカルパスタチン活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、デキサメタゾン CAS 50-02-2、エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、クルクミン CAS 458-37-7、レスベラトロール CAS 501-36-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

カルパスタチン活性化剤は、カルパスタチンとして知られる特定のタンパク質と相互作用する一群の化学物質であり、カルパスタチンはカルパインと呼ばれる酵素の活性を調節する上で極めて重要な役割を果たしている。カルパインはカルシウム依存性のシステインプロテアーゼの一種で、細胞シグナル伝達、細胞骨格のリモデリング、タンパク質の分解など様々な細胞内プロセスに関与している。一方、カルパスタチンは内因性の阻害剤であり、カルパインに結合し、そのタンパク質分解作用を阻止することによって、カルパインの活性を厳密に制御する。カルパスタチン活性化因子は、その名が示すように、カルパスタチンの機能を調節する分子であり、細胞内のカルパイン活性の調節を変化させる。

これらの活性化剤は通常、カルパスタチンとカルパインの結合親和性を高めるか、カルパスタチンタンパク質そのものを安定化させることによって作用する。そうすることで、その特異的な作用機序によって、カルパイン酵素の阻害を増加させたり減少させたりすることができる。このようにカルパインの活性を細かく制御することは、細胞の恒常性を維持し、必要な時だけカルパインが活性化するようにするために極めて重要である。研究者たちは、カルパインの複雑な制御機構と細胞機能への影響をよりよく理解するために、様々な生物学的背景におけるカルパスタチン活性化因子の能力を探求してきた。