Calpain 8阻害剤

一般的なカルパイン8阻害剤としては、PD 150606 CAS 179528-45-1、MDL-28170 CAS 88191-84-8、カルペプチンCAS 117591-20-5、E-64 CAS 66701-25-5、ALLM（カルパイン阻害剤）CAS 136632-32-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

カルパイン8阻害剤は、プロテアーゼのカルパインファミリーの一員であるカルパイン8の活性を選択的に調節するように設計された化合物のクラスである。PD150606、MDL-28170、カルペプチン、E-64、ALLN、ALLMは、カルパイン8を含むカルパインを特異的に標的とし、そのタンパク質分解活性を調節する直接阻害剤の一つである。これらの阻害剤はカルパインの活性部位に結合することによって作用し、基質に対するカルパインのタンパク質分解作用を阻害する。PD151746、Z-FA-FMK、MDL-29951は、カルパイン8のタンパク質分解活性を選択的に調節することによって、カルパイン8に影響を与える可能性のある追加のカルパイン阻害剤である。例えば、PD151746は、カルパインを阻害する能力で知られており、カルパイン8を制御する役割を果たす可能性がある。Z-FA-FMKは、細胞を透過してカルパイン8に直接作用する選択的阻害剤である。

内因性のカルパイン阻害剤であるカルパスタチンは、プロテアーゼに結合して阻害することにより、カルパイン8を含むカルパインの活性を制御している。この内因性の制御機構は、細胞内でのカルパイン活性の複雑な制御を浮き彫りにしている。結論として、ここで紹介する多様なクラスのカルパイン8阻害剤は、カルパイン8活性を選択的に調節するための貴重なツールボックスを研究者に提供する。これらの阻害剤は、カルパイン8のタンパク質分解作用を正確に制御し、シグナル伝達、細胞骨格ダイナミクス、タンパク質ターンオーバーなどの細胞内プロセスにおけるカルパインの役割の理解に貢献する。