Calpain 11 アクチベーター

一般的なカルパイン11活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、タプシガルギンCAS 67526-95-8、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、シクロピロックスCAS 29342-05-0およびニモジピンCAS 66085-59-4が挙げられるが、これらに限定されない。

カルパイン11活性化剤は、カルパイン11の酵素活性を調節する能力によって定義される化学的分類であり、その機能は細胞内のカルシウムシグナル伝達と複雑に関連している。これらの活性化剤は、共通の化学構造によって統一されているのではなく、カルパイン11のタンパク質分解作用を増強するという共通の能力に基づいて、機能的に分類されている。

この活性化作用は、酵素との直接的な相互作用、カルシウムホメオスタシスの変化、あるいは関連するシグナル伝達経路の変化によって生じる。直接活性化因子はプロテアーゼに結合し、その活性を増大させる構造変化を引き起こす。対照的に、間接的活性化因子は、カルシウムの流入を促進するか、あるいは内部貯蔵カルシウムの放出によって細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルパインの活性化とそれに続く基質の切断を促進することによって作用することが多い。