CALM アクチベーター

一般的なCALM活性化剤としては、ニフェジピンCAS 21829-25-4、アムロジピンCAS 88150-42-9、ダントロレンCAS 7261-97-4、カフェインCAS 58-08-2、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

このリストにおけるカルモジュリン活性化物質とは、カルシウムシグナル伝達や関連する細胞プロセスに影響を与えることにより、カルモジュリン（CALM）の活性に間接的に影響を与える化学物質を指す。カルモジュリンは非常に汎用性の高いタンパク質で、カルシウムを結合し、様々なタンパク質標的と相互作用し、多くの細胞機能に影響を与える。ここに挙げた活性化剤はCALMに直接結合するわけではないが、CALMの活性化と機能にとって重要な細胞内のカルシウムレベルを変化させることにより、その活性に影響を与える。ニフェジピンやアムロジピンのようなカルシウム拮抗薬は、細胞膜を通過するカルシウム流入を調節することにより、CALMの活性を変化させる。カルシウムの流入を減少させることにより、これらの薬剤はCALMがカルシウムと結合し、その作用を発揮する能力に間接的に影響を及ぼす。同様に、DantroleneやRyanodineのような化合物は、細胞内貯蔵庫（筋小胞体）からのカルシウム放出に影響を及ぼし、細胞内カルシウム濃度に影響を及ぼすことによってCALM活性を変化させる。

カフェインやタプシガルギンなどの他の化合物は、異なる機序ではあるが、細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を調節することにより、CALM活性に影響を与える。カフェインは細胞内カルシウムの一過性の増加を引き起こすが、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウム濃度の増加をもたらす。2-APBのような化合物は、IP3受容体や貯蔵作動性カルシウムエントリーなどのカルシウムシグナル伝達経路に影響を及ぼし、間接的にCALMに影響を及ぼす。BAPTAやEGTAのようなカルシウムキレート剤もまた、この文脈において重要である。BAPTAやEGTAのようなカルシウムキレート剤は、細胞内カルシウムを隔離することにより、CALMが結合できるカルシウムを減少させ、間接的にその活性に影響を与える。TMB-8とシクロピアゾン酸も、細胞内のカルシウム動員を妨げることにより、同様にCALMの機能状態に影響を与える。まとめると、CALMの直接的な化学的活性化因子は十分に定義されていないが、細胞内のカルシウムシグナル伝達の複雑なバランスにより、CALMの活性に影響を与えることができる複数の手段が提供されている。上記の化合物は、カルシウムのホメオスタシスに対する主要な作用を通して、間接的にCALMを活性化し、細胞内シグナル伝達経路の相互関連性と、シグナル伝達分子としてのカルシウムの中心的役割を示している。