CALHM1 アクチベーター

一般的なCALHM1活性化剤には、アデノシン5'-三リン酸二ナトリウム塩CAS 987-65-5、アデノシンCAS 58-61-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン遊離酸CAS 56092-81-0、カプサイシンCAS 404-86-4などがあるが、これらに限定されない。

CALHM1活性化剤は、カルシウムホメオスタシスモジュレーター1（CALHM1）タンパク質の活性や発現に影響を与えることが知られている多様な化学物質の集合である。これらの化合物は様々なメカニズムでCALHM1の機能を調節することができ、このイオンチャネルタンパク質の多面的な制御を浮き彫りにしている。ある化合物はCALHM1と直接相互作用し、そのイオン伝導特性に影響を与えるが、他の化合物は関連する細胞経路を通して間接的に効果を発揮する。

活性化因子の中では、ATPとアデノシンがCALHM1を介するイオン電流を調節する役割を果たす。これらのヌクレオチドは多数の細胞内受容体と相互作用し、CALHM1の調節に至る細胞内事象のカスケードを導く。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、CALHM1の活性に影響を与えることができる。イオノマイシン、BAPTA、EGTAのようなカルシウム調節剤は、細胞内のカルシウム動態を変化させることにより、CALHM1がカルシウム濃度に反応することを考えると、CALHM1の活性に極めて重要な役割を果たす。2-APBやカプサイシンのような化合物は様々なイオンチャネルに影響を与えることが知られており、CALHM1の機能を調節する可能性を示唆している。一方、ルテニウムレッドのような化合物は、あるチャネルに対しては阻害剤として作用することが多いが、CALHM1に対しては、状況に応じて微妙な影響を及ぼす可能性がある。さらに、カフェイン、タプシガルギン、リアノジンのような細胞内カルシウム貯蔵量を調節する化合物も、CALHM1を介したカルシウム動態に影響を与える可能性がある。