CaBP2阻害剤

一般的なCaBP2阻害剤には、ベラパミル CAS 52-53-9、ニフェジピン CAS 21829-25-4、アムロジピン CAS 8815 0-42-9、ジルチアゼム CAS 42399-41-7、フェロジピン CAS 72509-76-3。

CaBP2の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に不可欠なカルシウム結合能を阻害することによって阻害作用を発揮する。選択された化学物質はすべてカルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウムイオンの細胞内濃度を低下させることによって作用する。例えば、ベラパミルとニフェジピンは電位依存性L型カルシウムチャネルを直接遮断し、カルシウムイオンの流入を減少させる。十分なカルシウムがなければ、CaBP2は細胞内でカルシウム依存的な調節の役割を果たすことができない。同様に、アムロジピンおよびジルチアゼムは、同じタイプのチャネルを介した流入を阻害することにより、カルシウムイオンの利用可能性を低下させる。カルシウムの内部プールを減少させることにより、これらの化学物質はCaBP2が典型的なカルシウムイオンのパートナーと相互作用できないようにし、結果としてタンパク質の活性を阻害する。

さらに、フェロジピンやイスラジピンのような他の化学物質も、L型カルシウムチャネルを標的として遮断することにより、細胞環境中のカルシウム濃度を低下させる。ニカルジピン、ニモジピン、ニトレンジピンも同様のメカニズムで、カルシウムチャネルを選択的に阻害し、CaBP2の機能的活性にとって重要なカルシウムイオン濃度を低下させる。ラシジピン、レルカニジピン、マニジピンは選択的阻害剤のリストを完成させ、それぞれが細胞内カルシウム、ひいてはCaBP2活性の低下に寄与する。これらの化学物質はそれぞれ、CaBP2が適切に機能するために必要なカルシウムイオンの利用可能性を低下させることにより、タンパク質を効果的に阻害する。この阻害は、カルシウムチャネルの遮断の直接的な結果であり、これらの選択された化合物の主な作用様式である。